一种替米考星-糖精复合物及其制备方法技术

技术编号:13053822 阅读:195 留言:0更新日期:2016-03-23 17:28
本发明专利技术公开一种替米考星-糖精复合物及其制备方法,由以下重量份的原料制备而成:替米考星30-70份、糖精钠30-70份。本发明专利技术将替米考星和糖精结合反应,生产一种新的替米考星-糖精复合物,有效的降低替米考星的苦味,使其在水中的溶解度也相应增加,提高了替米考星的生物利用度。而且替米考星-糖精复合物与一定的药用辅料或载体充分混合后可制成药剂学上可接受的多种剂型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种畜禽专用抗生素,特别涉及一种替米考星一糖精复合物及其制备 方法,属于兽药领域。
技术介绍
替米考星是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素,药用其磷酸 盐。主要用于禽支原体、肺炎双球菌、大肠杆菌、衣原体、鼻气管鸟杆菌以及疫苗应激等引起 的呼吸道疾病。由于替米考星味苦,口服用于治疗动物疾病时,导致其采食量低,药量达不 到治疗剂量的要求,由于其不溶于水,从而在动物胃肠道中的吸收差,造成替米考星的生物 利用度低,疗效不理想。畜禽感染后引起的呼吸道临床症状,主要有咳嗽、甩鼻、打喷嚏、呼噜,张口伸颈、 呼吸困难,肿头、肿眼、流眼泪,排黄、白、绿稀便等。剖检可见气管充血、出血,气管内有粘 液,支气管内有干酪样物,肺脏肿胀、充血、出血、水肿,气囊炎等。目前,在替米考星的生产工艺上,仍不能有效的解决其苦味的问题,也未见有将替 米考星和糖精一起制备成替米考星-糖精复合物的相关报道。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术的主要目的在于提供一种用于禽类呼吸道疾病的口感好,采食 量高,生物利用度高的替米考星-糖精复合物及其制备方法。本专利技术的目的是以下述技术方案实现的: 一种替米考星-糖精复合物,由以下重量份的原料制备而成:替米考星30-70份、糖精钠30-70份。如上所述的替米考星-糖精复合物的制备方法,包括以下步骤:将糖精钠溶于水 中,加入酸化剂,调节pH至3.5-5.0,降温使糖精结晶,过滤得到纯化的糖精;然后将替米考 星溶于增溶剂溶液中,加入纯化的糖精,超声溶解后,反应20_28h,干燥得到替米考星-糖精 复合物。 进一步,首先将糖精钠溶于55-60°C水中。进一步,酸化剂为磷酸。进一步,降温使结晶温度为15-20°C。 所述增溶剂为甲醇、乙腈、丙酮的任一种,增溶剂质量分数为15-25%。 所述超声温度为35-40°C。所述干燥方法为40_55°C加热干燥、喷雾干燥、冷冻干燥、真空干燥中的任一种。本专利技术将替米考星和糖精结合反应,生产一种新的替米考星-糖精复合物,有效的 降低替米考星的苦味,使其在水中的溶解度也相应增加,提高了替米考星的生物利用度。而 且替米考星-糖精复合物与一定的药用辅料或载体充分混合后可制成药剂学上可接受的多 种剂型。【具体实施方式】 实施例1 一种替米考星-糖精复合物,由以下重量份的原料制备而成:替米考星30-70份、糖精钠 30-70份。如上所述的替米考星-糖精复合物的制备方法,包括以下步骤:将糖精钠溶于55-60°C水中,加入磷酸酸化剂,调节pH至3.5-5.0,将温度降至15-20°C使糖精结晶,过滤得到 纯化的糖精;然后将替米考星溶于增溶剂溶液中,所述增溶剂为甲醇、乙腈、丙酮的任一种, 增溶剂质量分数为15-25%,加入纯化的糖精,35-401超声使其溶解,反应20-2811,然后干燥 得到替米考星-糖精复合物,干燥方法为40_55°C加热干燥、喷雾干燥、冷冻干燥、真空干燥 中的任一种;替米考星-糖精复合物与一定的药用辅料或载体充分混合后可制成药剂学上 可接受的多种剂型。 实施例2 将70份糖精钠溶于55°C水中,加入适量磷酸,调节pH至5.0,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;30份替米考星溶于质量分数为20%的乙腈溶液中,加入纯化的糖 精,35°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应24h,55°C加热干燥得到替 米考星-糖精复合物。 实施例3 将65份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至4.0,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;35份替米考星溶于质量分数为20%的乙腈溶液中,加入纯化的糖 精,40°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应24h,50°C加热干燥得到替 米考星-糖精复合物。 实施例4 将60份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至4.5,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;40份替米考星溶于质量分数为25%的甲醇溶液中,加入纯化的糖 精,35°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应20h,40°C加热干燥得到替 米考星一糖精复合物。 实施例5 将55份糖精钠溶于55°C水中,加入适量磷酸,调节调节pH至4.0,降低温度至20°C使糖 精结晶,过滤得到纯化的糖精;45份替米考星溶于质量分数为20%的乙腈溶液中,加入纯化 的糖精,35°C水浴超声,替米考星与纯化的糖精反应24h,45°C加热干燥得到替米考星-糖精 复合物。 实施例6 将50份糖精钠溶于55°C水中,加入适量磷酸,调节调节pH至3.5,降低温度至20°C使糖 精结晶,过滤得到纯化的糖精;50份替米考星溶于质量分数为15%的丙酮溶液中,加入纯化 的糖精,40°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应20h,40°C加热干燥得 到替米考星-糖精复合物。 实施例7 将45份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至3.5,降低温度至15°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;55份替米考星溶于质量分数为15%的乙腈溶液中,加入纯化的糖 精,40°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应24h,喷雾干燥得到替米考 星-糖精复合物。 实施例8 将40份糖精钠溶于55°C水中,加入适量磷酸,调节pH至4.0,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;60份替米考星溶于质量分数为25%的乙腈溶液中,加入纯化的糖 精,35°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应28h,冷冻干燥得到替米考 星-糖精复合物。 实施例9 将35份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至3.5,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;65份替米考星溶于质量分数为20%的丙酮溶液中,加入纯化的糖 精,35°C水浴超声,替米考星与纯化的糖精反应24h,55°C加热干燥得到替米考星-糖精复合 物。 实施例10 将30份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至3.5,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;70份替米考星溶于质量分数为20%的甲醇溶液中,加入纯化的糖 精,40°C水浴超声使其溶解,替米考星与纯化的糖精反应28h,真空干燥得到替米考星-糖精 复合物。 实施例11 将70份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至3.5,降低温度至20°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;30份替米考星溶于质量分数为20%的甲醇溶液中,加入纯化的糖 精,40°C水浴超声使其溶解,替米考星与纯化的糖精反应28h,真空干燥得到替米考星-糖精 复合物。实施例12 将30份糖精钠溶于60°C水中,加入适量磷酸,调节pH至3.5,降低温度至15°C使糖精结 晶,过滤得到纯化的糖精;70份替米考星溶于质量分数为15%的乙腈溶液中,加入纯化的糖 精,40°C水浴超声使其溶解,然后使替米考星与纯化的糖精反应24h,喷雾干燥得到替米考 星-糖精复合物。 实施例13 将50份糖精钠溶于55°C水中,加入适量磷酸,调节调节pH至3.5,降低温度至20°C使糖 精结晶,过滤得到纯化的糖精;50份替米考星溶于质量分数为15%的丙酮溶液中,加入纯化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替米考星‑糖精复合物,其特征在于由以下重量份的原料制备而成:替米考星30‑70份、糖精钠30‑70份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:梁桂霞刘伟
申请(专利权)人:郑州后羿制药有限公司
类型:发明
国别省市:河南;41

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1