一种磷酸替米考星可溶性粉制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种磷酸替米考星可溶性粉制剂及其制备方法。该可溶性粉的组分包括磷酸替米考星、甜味剂、粘合剂、水溶性稀释剂，其含量以重量份计，分别为：磷酸替米考星5～30份，甜味剂2～30份，粘合剂2～20份，水溶性稀释剂20～91份。本发明专利技术提供的磷酸替米考星可溶性粉流动性、溶解性、适口性好、不易吸潮、不易结块，其稳定性明显优于现有的可溶性粉。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种磷酸替米考星可溶性粉制剂及其制备方法。
技术介绍
替米考星(Tilmicosin)是一种半合成大环类脂类畜禽专用抗生素，具有很强的抗菌活性，抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体等均有抑制作用。尤其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、化脓棒状杆菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素更强。该药先后在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、西班牙、美国等国家被批准临床用药，用于治疗牛、山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病。我国现以批准替米考星类药物用于畜禽的临床治疗。由于替米考星在水中溶解度低，因而限制了该药物的使用范围，而磷酸替米考星水溶性好，容易被机体吸收，可以直接用于家禽饮水给药，具有内服吸收快，组织穿透力强，分布容积大，肺泡组织中药物浓度高于血浆中药物浓度，从而迅速到达感染部位等优势，因此具有很广的市场应用前景。磷酸替米考星主要是通过内服和注射给药，由于注射给药不适于群体给药，因此以内服给药为主，内服剂型由预混剂、口服液、可溶性粉剂等。可溶性粉是一种药物与适宜辅料进行混合而成的粉状剂型，主要用于家禽饮水给药，具有使用方便、适合于群体给药等优点，由于可溶性粉的原辅料都极易吸湿，通过传统混合工艺制备的可溶性粉剂易引起药物结块、潮解和变质，最终降低了治疗效果。本专利技术旨在通过制剂工艺，利用高速混合造粒机，通过高速混合制r>粒工艺，将磷酸替米考星制备成微细颗粒状可溶性粉，该可溶性粉具有流动性、溶解性、适口性好、不易吸潮结块等优点，同时该制粒工艺与其它制粒工艺比较具有制粒时间快、生产成本低等优点。
技术实现思路
本专利技术的第一方面提供一种磷酸替米考星可溶性粉，该可溶性粉的组分包括磷酸替米考星、甜味剂、粘合剂、水溶性稀释剂，其含量以重量份计，分别为：磷酸替米考星5～30份(例如5份、8份、10份、12份、15份、20份、25份或30份)甜味剂2～30份(例如2份、5份、8份、10份、15份、20份、25份或30份)粘合剂2～20份(例如2份、5份、8份、10份、15份、20份、25份或30份)水溶性稀释剂20～91份(例如20份、30份、40份、50份、55份60份、66份、70份、80份、90份或91份)。在一个优选的实施方案中，本专利技术的第一方面所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的粘合剂选自蔗糖、羟丙基甲基纤维素、PVP或其任意组合，优选为PVP。在一个优选的实施方案中，本专利技术的第一方面所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的甜味剂选自甜菊素、糖精钠、甜蜜素或其任意组合，优选为甜菊素。在一个优选的实施方案中，本专利技术的第一方面所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的水溶性稀释剂选自乳糖、β环状糊精、糊精、葡萄糖、甘露醇或其任意组合。在一个优选的实施方案中，本专利技术的第一方面所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中还包括适量润湿剂。所述的润湿剂优选为纯化水。在一个具体的实施方案中，本专利技术第一方面所述的磷酸替米考星可溶性粉，该可溶性粉的配方选自以下a)至j)中的一种：a)b)c)d)e)f)g)h)i)j)本专利技术的第二方面提供一种制备本专利技术第一方面任一项所述的磷酸替米考星可溶性粉的方法，该方法包括：按重量份分别称取磷酸替米考星、甜味剂、粘合剂、水溶性稀释剂，将上述原辅料投入到制粒机中混合，加入适量湿润剂制粒，然后干燥、过筛，即得磷酸替米考星可溶性粉。所述的制粒机优选为高速混合制粒机，混合转速优选为1000～1400r/min，切刀转速优选为600～800r/min。过筛的筛网目数为80目。在一个具体的实施方案中，本专利技术所述的制备磷酸替米考星可溶性粉的方法是将原辅料过筛并按其配方比例投入到高速混合制粒机中混合，加入适量纯化水制粒，高速混合制粒机混合转速为1000～1400r/min，切刀转速为600～800r/min，然后再干燥、用80目的筛网过筛，即得磷酸替米考星可溶性粉。本专利技术提供的磷酸替米考星可溶性粉可以作为畜禽专用抗生素，拥有抗菌，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体等均有抑制作用。尤其对胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、化脓棒状杆菌及畜禽支原体的抑制活性比泰乐菌素更强。因此，本专利技术的第三方面提供本专利技术第一方面任一项所述的磷酸替米考星可溶性粉在制备畜禽抗生素药物中的用途，或者在制备用于抗菌或者用于治疗细菌感染(包括胸膜肺炎放线杆菌、巴斯德氏菌、金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、化脓棒状杆菌或畜禽支原体引起的感染，特别是鸡毒支原体引起的鸡呼吸道感染)的药物中的用途，或者在制备用于抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体的药物中的用途。本专利技术的有益技术效果通过对稳定性研究，结果表明本专利技术提供的磷酸替米考星可溶性粉流动性、溶解性、适口性好、不易吸潮、不易结块，其稳定性明显优于现有的可溶性粉。本专利技术的制备磷酸替米考星可溶性粉方法利用高速混合造粒机，通过高速混合制粒工艺，将磷酸替米考星制备成微细颗粒状可溶性粉，得到的磷酸替米考星可溶性粉具有流动性、溶解性、适口性好、不易吸潮结块等优点，同时与其它制备方法比较，本专利技术的制备方法具有制粒时间快、生产成本低等优点。具体实施方式下面将结合实施例对本专利技术的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本专利技术，而不应视为限定本专利技术的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规产品。实施例1磷酸替米考星可溶性粉各个组分的重量比为：将上述原辅料过筛并按以上配方比例投入到高速混合制粒机中混合，加入适量纯化水制粒，高速混合制粒机混合转速为1400r/min，切刀转速为800r/min，然后再干燥、用80目的筛网过筛，即得磷酸替米考星可溶性粉。实施例2磷酸替米考星可溶性粉各个组分的重量比为：将上述原辅料过筛并按以上配方比例投入到高速混合制粒机中混合，加入适量纯化水制粒，高速混合制粒机混合转速为1000r/min，切刀转速为600r/min，然后再干燥、用80目的筛网过筛，即得磷酸替米考星本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磷酸替米考星可溶性粉，该可溶性粉的组分包括磷酸替米考星、甜味剂、粘合剂、水溶性稀释剂，其含量以重量份计，分别为：

【技术特征摘要】
1.一种磷酸替米考星可溶性粉，该可溶性粉的组分包括磷酸替米考
星、甜味剂、粘合剂、水溶性稀释剂，其含量以重量份计，分别为：
2.权利要求1所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的粘合剂选
自蔗糖、羟丙基甲基纤维素、PVP或其任意组合。
3.权利要求1所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的甜味剂选
自甜菊素、糖精钠、甜蜜素或其任意组合。
4.权利要求1所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的水溶性稀
释剂选自乳糖、β环状糊精、糊精、葡萄糖、甘露醇或其任意组合。
5.权利要求1-4任一项所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中还包括
适量润湿剂。
6.权利要求5所述的磷酸替米考星可溶性粉，其中所述的润湿剂为
纯化水。
7.权利要求1-4任一项所述的磷酸替米考星可溶性粉，该可溶性粉
的配方选自以下a)至j)中的一种：
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)

【专利技术属性】
技术研发人员：陈清平，汪敦辉，王铭宏，吴东林，
申请(专利权)人：湖北龙翔药业有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42