一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法技术

一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法，由以下重量份的组分制备而成：噻苯达唑0.1～20重量份、助悬剂0.1～10重量份、润湿助流剂0.1～20重量份、矫味剂50～99.7重量份。采用超微粉碎技术，将主药噻苯达唑和辅料分别进行超微粉碎，然后进行混合分装，这样既避免了普通制法中出现的粉末流动性差且易分层的弊端，同时又避免了颗粒型干混悬剂出现的制粒过程易结块、颗粒干燥时间较长、颗粒易脆碎等问题。本发明专利技术分散均匀，克服了预混剂或粉剂拌料使用时因混合不均，或者畜禽发病后采食下降导致药效不理想，也避免了服用局部药物浓度高的饲料导致中毒的现象；同时干混悬剂较预混剂的比表面积大吸收迅速，生物利用度高，治愈率更高。

A dry suspension of thibendazole and its preparation method

A thibendazole dry suspension and its preparation method are prepared by the components of the following weight parts: 0.1 to 20 parts of thibendazole, 0.1 to 10 weight of suspension agent, 0.1 to 20 weight for wetting agent and 50 to 99.7 parts of flavoring agent. Ultra fine comminution technology has been used to crush the main drug, thiabendazole and the auxiliary materials, respectively, and then mixed and assembled. This can not only avoid the bad fluidity and easy stratification of the powder in the ordinary process, but also avoid the granulation process of the granular dry suspension, which is easy to caking, the grain drying time is longer and the grain is long. It is easy to crunchy and so on. The invention is dispersible and uniform, and overcomes the phenomenon that the effect of the premixture or the powder mixture is not ideal when the mixture is not mixed, or the feeding decrease of the livestock and poultry is not ideal, and it also avoids the phenomenon that the feed with high local drug concentration is intoxication, and the dry suspension is faster than the premixture to absorb the specific surface, and the bioavailability is high. The cure rate is higher.

【技术实现步骤摘要】
一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法
本专利技术属于兽用药物制剂
，具体涉及一种兽用的噻苯达唑干混悬剂，还涉及该药剂的制备方法。
技术介绍
噻苯达唑，（Thiabendazole，Tiabendazole，Mintezol），为苯并咪唑类驱虫药，广谱驱虫药，对动物多种胃肠道线虫均有驱除效果，对成虫效果好，对未成熟虫体也有一定作用。噻苯达唑是虫体延胡索酸还原酶的一种抑制剂。延胡索酸还原酶的催化反应是糖酵解过程中必不可少的一部分，很多寄生性蠕虫都是通过这一过程获得能量来源，如果这一过程受阻，则虫体代谢发生障碍。由于寄生虫利用糖酵解过程和无氧代谢与其需氧的宿主的基本代谢途径不同。因此噻苯达唑对宿主无害。另据体外试验证实，噻苯达唑是通过寄生虫角质层的类脂质屏障而被吸收。目前普遍认为，苯并咪唑类驱虫药都是细胞微管蛋白抑制剂，同时也是能量代谢抑制剂，即药物能与寄生虫细胞一种摄取营养所必需的结构蛋白-微管蛋白结合，特别是二聚体微管蛋白结合，从而妨碍了在微管装配过程中微管蛋白的聚合。加之，对虫体的高度选择性作用，而发挥高效、低毒的抗寄生虫效应。噻苯达唑对皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和发癣菌等均有抑制作用，亦可减少饲料中黄曲霉毒素的形成。噻苯达唑能由动物消化道迅速吸收，而广泛分布于机体大部分组织，因而对组织中移行期幼虫和寄生于肠腔和肠壁内的成虫都有驱杀作用。猪、羊、牛给药后2-7h血药浓度达峰值。噻苯达唑为白色或类白色粉末，在水中微溶，在氯仿或苯中几乎不溶，在稀盐酸中溶解，味微苦，无臭。目前，国内外市场上流通的与噻苯达唑相关的剂型有噻苯达唑片、噻苯达唑口服混悬剂和噻苯达唑乳剂，这些药物仅用于人药；兽药上仅有原料药，尚无相关的剂型。干混悬剂为难溶性固体药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服的液体制剂。干混悬剂加水分散后，应符合混悬剂的质量要求，混悬液中的微粒应均匀分散，不应迅速下沉，沉降后不应结成饼块，经振摇后再次迅速分散。干混悬剂是在混悬剂的基础上发展起来的新剂型，比混悬剂具有更好的物理稳定性，既有固体制剂的特点，如方便携带，运输方便，稳定性好等，又有液体制剂的优势，如方便服用，吸收迅速。与预混剂或粉剂相比，其使用时加水即可成为溶液剂，且分散均匀，克服了预混剂或粉剂拌料使用时因混合不均，或者畜禽发病后采食下降导致药效不理想，也避免了服用局部药物浓度高的饲料导致中毒的现象；同时干混悬剂较预混剂的比表面积大吸收迅速，生物利用度高，治愈率更高。现有技术干混悬剂的制备方法主要有两种：一种是将药物与辅料混合均匀后分装，该方法制备简单，但粉末流动性差且易分层；另一种是湿法制粒法，目前国内公开了的干混悬剂的制备方法大多为湿法制粒法，该方法制粒存在易结块、颗粒干燥时间较长、颗粒易脆碎以及粉末较多等问题。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是干混悬剂在普通制法中出现的粉末流动性差且易分层的技术问题，为解决上述问题，提供一种噻苯达唑干混悬剂及其制备方法。本专利技术的目的是以下述方式实现的：一种噻苯达唑干混悬剂，由以下重量份的组分制备而成：噻苯达唑0.1～20重量份、助悬剂0.1～10重量份、润湿助流剂0.1～20重量份、矫味剂50～99.7重量份。上述噻苯达唑干混悬剂，所述的助悬剂为甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、黄原胶、西黄蓍胶、卡波姆、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素醋酸酯、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚乙二醇或甲壳素中的一种或至少两种。上述噻苯达唑干混悬剂，所述的润湿助流剂为微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、聚乙二醇6000，滑石粉、碳酸钙、氯化镁、氢氧化镁、铝碳酸镁、硬脂酸镁、氢氧化铝、淀粉、预交化淀粉中的一种或至少两种。上述噻苯达唑干混悬剂，所述矫味剂为蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸盐、甜菊素、糖精钠、阿司巴坦中的一种或至少两种。上述噻苯达唑干混悬剂的制备方法，其特征在于：将各组分分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。本专利技术采用超微粉碎技术，将主药噻苯达唑和辅料分别进行超微粉碎，然后进行混合分装，这样既避免了普通制法中出现的粉末流动性差且易分层的弊端，同时又避免了颗粒型干混悬剂出现的制粒过程易结块、颗粒干燥时间较长、颗粒易脆碎等问题。本专利技术分散均匀，克服了预混剂或粉剂拌料使用时因混合不均，或者畜禽发病后采食下降导致药效不理想，也避免了服用局部药物浓度高的饲料导致中毒的现象；同时干混悬剂较预混剂的比表面积大吸收迅速，生物利用度高，治愈率更高。具体实施方式为便于本领域技术人员对本专利技术的理解，提供以下实施例对本专利技术做进一步说明，但实施例不作为对本专利技术的限制。实例1：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑5重量份，再称取以下辅料：甲基纤维素5重量份、十二烷基硫酸钠20重量份、蔗糖70重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例2：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑5重量份，再称取以下辅料：羧甲基纤维素钠5重量份、微粉硅胶15重量份、葡萄糖75重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例3：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑10重量份，再称取以下辅料：卡波姆10重量份、硬脂酸镁20重量份、蔗糖60重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例4：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑10重量份，再称取以下辅料：海藻酸钠10重量份、淀粉20重量份、甘露醇60重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例5：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑15重量份，再称取以下辅料：甲基纤维素10重量份、十二烷基硫酸钠20重量份、蔗糖55重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例6：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑15重量份，再称取以下辅料：羧甲基纤维素钠5重量份、微粉硅胶15重量份、葡萄糖65重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。实例7：一种噻苯达唑干混悬剂的制备方法，称取药物噻苯达唑20重量份，再称取以下辅料：卡波姆10重量份、硬脂酸镁20重量份、蔗糖50重量份。将药物和辅料分别干燥后，超微粉碎，过200目筛，按照组方称量混合均匀后，分装，即可。为了保证本专利技术的噻苯达唑干混悬剂的治疗效果，对本专利技术药物进行了质量研究、安全性研究、临床疗效研究等试验，以下试验例子可确保本专利技术药物质量可靠、安全性好，疗效确切。试验一：本专利技术药物的质量控制研究试验干混悬剂属于混悬剂，加水分散后，应符合混悬剂的质量要求，混悬液中的药物应均匀分散，不应迅速下称，沉降后不应结成饼块，经振摇后应迅速再分散。理想的混悬剂除应具有有效性和化学稳定性（主要取决于主药的性质）外，还应（1）沉降缓慢，沉降后轻轻振本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种噻苯达唑干混悬剂，其特征在于：由以下重量份的组分制备而成：噻苯达唑0.1～20重量份、助悬剂0.1～10重量份、润湿助流剂0.1～20重量份、矫味剂50～99.7重量份。

【技术特征摘要】
1.一种噻苯达唑干混悬剂，其特征在于：由以下重量份的组分制备而成：噻苯达唑0.1～20重量份、助悬剂0.1～10重量份、润湿助流剂0.1～20重量份、矫味剂50～99.7重量份。2.根据权利要求1所述的噻苯达唑干混悬剂，其特征在于：所述的助悬剂为甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、黄原胶、西黄蓍胶、卡波姆、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素醋酸酯、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇、聚乙二醇或甲壳素中的一种或至少两种。3.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：张要齐，张新蕾，孙雪峰，储君，宋志元，
申请(专利权)人：河南惠通天下生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41