5‑(2‑氟苯基)‑N‑甲基‑1‑(3‑吡啶基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲氨醋酸盐的多晶型物制造技术

技术编号:17436741 阅读:81 留言:0更新日期:2018-03-10 07:08
本发明专利技术涉及新的5‑(2‑氟苯基)‑N‑甲基‑1‑(3‑吡啶基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲氨醋酸盐晶型,并描述了各个晶型的制备方法,该药物主要用于治疗糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症,并治疗由于胃酸过多而引起的相关疾病。

【技术实现步骤摘要】
5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐的多晶型物
本专利技术涉及钾离子竞争型酸阻滞剂,具体的涉及5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐的多晶型物。
技术介绍
胃酸相关性疾病是消化系统疾病中最为常见的一类疾病,是指一类由于胃酸分泌过多,或对胃酸特别敏感而引起的一类消化道疾病的总称,常见的有胃食管反流病,消化性溃疡、卓-艾综合征及非甾体类抗炎药物引起的消化系统疾病。质子泵抑制剂(PPIs)是目前抑酸作用最强的一类药物,如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等。由于PPIs存在着夜间酸反跳现象,从而影响治疗效果。钾离子竞争型酸阻滞剂(P-CAB)类药物的出现很好地解决了这一问题,通过竞争型抑制剂质子泵(H+,ATPase)中的K+而起作用,临床上可明显减少夜间酸反跳的发生,此类药物包括:TAK438、瑞伐拉赞(Revaprazan)等。TAK438(5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨富马酸盐)是武田制药公司研制的一种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),体外实验本文档来自技高网...
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【技术保护点】
一种5‑(2‑氟苯基)‑N‑甲基‑1‑(3‑吡啶基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲氨醋酸盐的A晶型,其特征在于具有下述XRPD数据:

【技术特征摘要】
1.一种5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐的A晶型,其特征在于具有下述XRPD数据:。2.制备如权利要求1所述的5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐的A晶型,其特征在于,包括以下步骤:(1)将5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨溶于有机溶剂中;(2)通过滴加冰乙酸搅拌,转化为5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐;(3)冰浴0-5℃沉淀出A晶型;(4)过滤后,滤饼35±5℃真空干燥。...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏梅金秋王伟
申请(专利权)人:江苏柯菲平医药股份有限公司南京柯菲平盛辉制药有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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