一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法和用途，特别涉及到式Ⅰ化合物的杂质及其制备方法和用途。本发明专利技术提供的式Ⅰ化合物的杂质可以用作式Ⅰ化合物杂质检查的参比标示物，能有效地、方便地监控式I化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制式I化合物及其制剂的质量，从而保证式I化合物及其制剂的安全性和有效性。

Impurities, preparation methods and uses of a quinoline derivative

【技术实现步骤摘要】
一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法和用途，特别涉及到1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺的杂质及其制备方法和用途，属于医药

技术介绍
国际专利申请WO2008112407在实施例24中公开了化合物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺及其制备方法，它的结构式如式I所示：它是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮细胞生长因子受体(包括VEGFR1、VEGFR2/KDR和VEGFR3)、干细胞因子受体、血小板源生长因子受体等激酶活性，抑制VEGFR2介导的下游信号转导，从而抑制肿瘤新生血管生成，是一个非常有潜力的抗瘤药物。为安全有效地使用药物，药物的质量标准对药物有效成分的纯度和杂质的限度都有较为严格的规定。在医药质量分析
内，活性药物成分杂质中的化学衍生物、合成副产物以及降解产物可采用光谱、色谱或其它物理方法鉴别或定量。在对化合物中的杂质进行分析前，需要采用纯度较高且与上述杂质具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式II化合物，其结构为：

【技术特征摘要】
1.一种式II化合物，其结构为：2.权利要求1的化合物，其特征在于纯度≥90％；优选纯度≥95％。3.一种式II化合物的制备方法，其特征在于：在加热下，式Ⅰ化合物与氢溴酸反应，降温、过滤，所得滤饼用溶剂溶解后，采用碱调节至pH呈碱性，析出固体，过滤、烘干；4.权利要求3的方法，其特征在于：所述氢溴酸为其水溶液。5.权利要求4的方法，其特征在于：所述氢溴酸水溶液浓度为30％-47％；优选氢溴酸水溶液浓度为35％-47％。6.权利要求3的方法，其特征在于：所...

【专利技术属性】
技术研发人员：李新路，赵锐，许易，周杰，张喜全，陈智林，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32