靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物制造技术

技术编号:17332914 阅读:32 留言:0更新日期:2018-02-25 01:16
本发明专利技术提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。

【技术实现步骤摘要】
靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物本申请是申请号为“201180023107.2”,专利技术名称为“靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请本专利申请要求美国临时专利申请61/315,886(2010年3月19日申请)、美国临时专利申请61/315,890(2010年3月19日申请)和美国临时专利申请61/325,814(2010年4月19日申请)的优先权。将每个这些申请的内容以引证的方式全部结合到本文中。本专利技术的领域本专利技术提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。本专利技术的背景仅仅在美国,癌症造成的死亡数量每年就有数十万(hundredsofthousands)人。虽然在通过手术、放疗和化疗来治疗某些形式的癌症方面取得了进展,但许多类型的癌症基本上是不能治愈的。即使当可以有效治疗特本文档来自技高网...
靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物

【技术保护点】
2‑乙酰基‑4H,9H‑萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮的多晶型物,其特征为:X射线衍射图基本上与图3所列出的X射线衍射图相似。

【技术特征摘要】
2010.03.19 US 61/315,886;2010.03.19 US 61/315,890;1.2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其特征为:X射线衍射图基本上与图3所列出的X射线衍射图相似。2.2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其特征为:X射线衍射图包括一个或多个选自至少在大约下列2θ角度处的峰:7.5,9.9,12.3,15,23,23.3,24.6和/或28.4度。3.权利要求2的多晶型物,其中该多晶型物是2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其特征为:X射线衍射图包括两个或多个选自下列的峰:至少在大约7.5度2θ处的峰,至少在大约9.9度2θ处的峰,至少在大约12.3度2θ处的峰,至少在大约15度2θ处的峰,至少在大约23度2θ处的峰,至少在大约23.3度2θ处的峰,至少在大约24.6度2θ处的峰和至少在大约28.4度处的峰和其任何组合。4.按照权利要求1至3的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其中该多晶型物是颗粒形式,并且其中颗粒具有大约0.02至大约20微米范围内的直径。5.按照权利要求1至3的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中,且其中颗粒累积总数的一部分具有0.2μm至20μm范围内的直径。6.权利要求5的药物组合物,其中该部分至少为颗粒累积总数的大约1%,大约5%,大约10%,大约20%,大约50%或大约90%。7.按照权利要求1至6的任一项的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物,其中该多晶型物在包含该多晶型物的颗粒群的药物组合物中,且其中颗粒累积总数的50%(D50)具有大约2μm的直径。8.包含按照权利要求1至7的任一项的纯形式的2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物的组合物,其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR两者来测定,该组合物的纯度大于或等于95.0%,且其中该组合物包含的杂质少于或等于5%。9.权利要求8的组合物,其中利用HPLC、NMR或HPLC与NMR两者来测定,该组合物的纯度大于或等于99%。10.权利要求8的组合物,其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于0.2%。11.权利要求8的组合物,其中杂质包括选自下列的残余溶剂:乙酸乙酯(EtOAc),甲苯,乙醇,甲醇,氯仿和CH2Cl2/己烷。12.包含纯形式的化合物1、其盐、溶剂化物、水合物或前体药物的组合物,其中利用高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)或HPLC与NMR...

【专利技术属性】
技术研发人员:李嘉强D勒格特李有志李微
申请(专利权)人:北京强新生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:北京,11

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