靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物制造技术

本发明专利技术提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。

Targeting cancer stem cells of the new compounds and compositions

The present invention provides naphthofuran compounds, naphthalene and furan compounds polymorphs, particles form naphthofuran compounds, containing one or more naphthofuran compounds pure composition, containing particles in the form of one or more naphthofuran compounds pure composition, preparation of these compounds, polycrystalline naphthofuran type, pure composition and / or in the form of particles and methods of using such compounds, naphthofuran polymorphs, pure composition and / or granular form to the needs of their patients for treatment.

【技术实现步骤摘要】
靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物本申请是申请号为“201180023107.2”，专利技术名称为“靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请本专利申请要求美国临时专利申请61/315,886(2010年3月19日申请)、美国临时专利申请61/315,890(2010年3月19日申请)和美国临时专利申请61/325,814(2010年4月19日申请)的优先权。将每个这些申请的内容以引证的方式全部结合到本文中。本专利技术的领域本专利技术提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。本专利技术的背景仅仅在美国，癌症造成的死亡数量每年就有数十万(hundredsofthousands)人。虽然在通过手术、放疗和化疗来治疗某些形式的癌症方面取得了进展，但许多类型的癌症基本上是不能治愈的。即使当可以有效治疗特本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含化合物1，

【技术特征摘要】
2010.03.19 US 61/315,890;2010.03.19 US 61/315,886;1.一种包含化合物1，其对映异构体，非对映异构体，互变异构体，可药用盐，溶剂化物，水合物，或前体药物的组合物，其中该组合物的纯度大于或等于约95.0％。2.权利要求1的组合物，其中该组合物的纯度大于或等于约99％。3.权利要求1的组合物，其中该组合物包含的每个单一杂质少于或等于约0.2％。4.权利要求1的组合物，其中组合物包括乙酸乙酯、甲苯、乙醇、甲醇、三氯甲烷、二氯甲烷、或乙烷。5.权利要求1的组合物，其中化合物为颗粒形式，该颗粒包含晶体状态的化合物。6.权利要求5的组合物，其所述晶体状态的化合物是选自下列的：(a)2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括：至少在大约10.2度2θ处的峰，至少在大约11.9度2θ处的峰，至少在大约14.1度2θ处的峰，至少在大约14.5度2θ处的峰，至少在大约17.3度2θ处的峰，至少在大约22.2度2θ处的峰和至少在大约28.1度2θ处的峰；和(b)2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的多晶型物，其特征为：X射线衍射图包括：至少在大约7.5度2θ处的峰，至少在大约9.9度2θ处的峰，至少在大约12.3度2θ处的峰，至少在大约15度2θ处的峰，至少在大约23度2θ处的峰，至少在大约23.3度2θ处的峰，至少在大约24.6度2θ处的峰和至少在大约28.4度2θ处的峰。7.权利要求1至6任一项的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途，所述药物以治疗有效量向患者施用。8.权利要求1至6任一项的组合物，或其可药用盐在制备用于延长癌症患者的无进展生存期(PFS)药物中的用途，所述药物以治疗有效量向患者施用。9.权利要求7或8的用途，其中癌症选自结肠直肠腺癌，乳腺癌，卵巢癌，头颈部肿瘤，黑色素瘤，血管肉瘤，胃腺癌，胃食管交界处腺癌，肺癌，前列腺癌，胰腺癌，肾细胞癌，...

【专利技术属性】
技术研发人员：李嘉强，D勒格特，李有志，李微，
申请(专利权)人：北京强新生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11