一种可比西他中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种可比西他中间体

A method for the preparation of intermediates than he

The invention relates to an intermediate than he

【技术实现步骤摘要】
一种可比西他中间体的制备方法
本专利技术涉及可比西他中间体的制的制备领域，特别涉及N-((1R,4R)-4-氨基-5-苯基-1-苄基戊基)氨基甲酸5-噻唑基甲基酯的制备领域。
技术介绍
可比西他（Cobicistat）是吉利德(GileadSciences)公司开发的一种新型的能改善抗HIV药物药动学参数、从而提高药效的增效剂；2012年8月美国FDA首次批准上市。可比西他是细胞色素P4503A抑制剂，能够抑制参与其他抗HIV药物代谢的肝药酶，尤其是抑制肝药酶对埃替格韦（HIV整合酶抑制剂）的代谢。埃替格韦在与可比西他（Cobicistat）联用后，能在较低剂量下达到较高血药浓度，从而提高了对病毒抑制的作用并减少了副作用。N-((1R,4R)-4-氨基-5-苯基-1-苄基戊基)氨基甲酸5-噻唑基甲基酯(I)是合成可比西他的关键中间之一。目前合成式(I)的化合物只有下面一种方法。专利US20100256366A1、WO2015083066A1公开了一种以(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺二盐酸盐(II)和((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯(IV)为原料，制备N-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可比西他中间体

【技术特征摘要】
1.一种可比西他中间体N-((1R,4R)-4-氨基-5-苯基-1-苄基戊基)氨基甲酸5-噻唑基甲基酯(I)的制备方法，该方法以(2R,5R)-1,6-二苯基-2,5-己二胺二盐酸盐(II)和5-羟甲基噻唑(III)为原料，在有机溶剂中，羰基缩合试剂和有机碱的存在下反应得到式(I)的化合物。2.根据权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：李涛，
申请(专利权)人：上海朴颐化学科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31