一种氨基取代星孢菌素类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种氨基取代星孢菌素类化合物及其制备方法和应用。所述氨基取代星孢菌素类化合物，其特征在于，命名为12‑N‑甲基‑k252c，结构式如式I：

An amido substituted steosporin compound and its preparation and Application

The present invention discloses an amino - substituted stagin compound and its preparation method and application. The amino substituted staurosporine compounds, which is characterized in that the 12 named N methyl k252c structural formula I:

【技术实现步骤摘要】
一种氨基取代星孢菌素类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及生物
，特别是涉及一种氨基取代星孢菌素类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症是危害人类生命健康的重大疾病之一，具有病程长死亡率高的特点。前列腺癌是一种常见于男性泌尿生殖系统的恶性肿瘤，其发病率在西方欧美国家居所有男性肿瘤之首，死亡率仅次于肺癌，居第二位。与西方国家相比，我国前列腺癌的发病率明显偏低，但近年来由于受各种因素的影响而呈显著增长态势。世界卫生组织报告，2012年全球癌症患者和死亡病例都在持续地增加，新增癌症病例有近一半出现在亚洲，其中大部分在中国，中国新增癌症病例高居第一位。因此，癌症的预防和治疗至关重要。星孢菌素(STA)最早是从土壤放线菌中分离得到的吲哚咔唑类化合物，之后陆续从多种海洋放线菌和无脊椎动物中发现。研究表明蛋白激酶C(PKC)是介导肿瘤细胞增殖、分化、凋亡及血管生成的信号通路中发挥至关重要的作用，PKC已经成为抗肿瘤治疗的一个靶点。STA为强PKC抑制剂(IC50＝2.7nM)，主要作用于细胞信号转导通路中各种激酶、拓扑异构酶以及细胞周期调控因子，但随后证明为广谱的激酶抑制剂，选择性差本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氨基取代星孢菌素类化合物，其特征在于，命名为12‑N‑甲基‑k252c，结构式如式I：

【技术特征摘要】
1.一种氨基取代星孢菌素类化合物，其特征在于，命名为12-N-甲基-k252c，结构式如式I：2.如权利要求1所述的氨基取代星孢菌素类化合物在制备治疗癌症、炎症或艾滋病的药物中的应用。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述癌症为前列腺癌。4.如权利要求1所述的氨基取代星孢菌素类化合物在制备Brd4蛋白抑制剂中的应用。5.如权利要求1所述的氨基取代星孢菌素类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)发酵培养放线菌获得发酵产物；(2)发酵产物过滤去除菌丝体获得粗提物；(3)粗提物分离纯化获得所述氨基取代星孢菌素类化合物，其中，所述放线菌为链霉菌(Streptomycessp.)，保藏号为CICCNo.172617。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，发酵使用培养基为大米培养基，所述大米培养基按以下组分制成：大米∶25％...

【专利技术属性】
技术研发人员：马忠俊，周彪，丁婉婧，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33