一种雄诺龙的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雄诺龙的制备方法，所述雄诺龙的结构式如下：其具体制备方法如下：(1)化合物Ⅰ与丙酮氰醇或氰化钠进行加成反应生成带有氰基的化合物Ⅱ；(2)将化合物Ⅱ的溶液pH调节成酸性，然后利用乙二醇和原甲酸三乙酯成缩酮，再将溶液调成在强碱性条件下，让氰基掉下来，最终生成化合物Ⅲ；(3)使用钠硼氢或钾硼氢还原化合物Ⅲ中17位酮基成羟基，生成化合物Ⅳ；(4)向化合物Ⅳ的溶液中加入催化剂，并加氢，得到化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ在酸性条件下，丙酮中水解缩酮得目标产物，从而得到雄诺龙；本发明专利技术工艺路线简单，以加成反应为基础，最终制得雄诺龙，其产生的污染物少，生产效率高，制得雄诺龙的纯度高。

【技术实现步骤摘要】
一种雄诺龙的制备方法
本专利技术涉及制药领域，具体是一种雄诺龙的制备方法。
技术介绍
雄诺龙，别名二氢睾酮，是一种雄性激素药物，临床上主要用于促进男性性器官及副性征的发育并维持其正常功能，也用于因男性睾丸内分泌机能低落而引起的各种疾病，同时也可用于合成脱氢睾丸素等其他高级雄性激素药物，市场应用前景广阔。雄诺龙的传统生产方法，是从薯蓣植物中提取薯蓣皂素，经保护、氧化裂解、消除，获得关键中间体—醋酸妊娠双烯醇酮(简称双烯)为原料，经肟化、贝克曼重排、还原、碱水解、氧化、催化氢化等六步反应制得。其中薯蓣皂素的提取、氧化裂解、贝克曼重排、还原、碱水解、氧化反应等工艺，工艺路线复杂，产生废水较多，不易处理，易污染环境。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种雄诺龙的制备方法，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种雄诺龙的制备方法，所述雄诺龙的结构式如下：其具体制备方法如下：(1)化合物Ⅰ与丙酮氰醇或氰化钠进行加成反应生成带有氰基的化合物Ⅱ；(2)将化合物Ⅱ的溶液pH调节成酸性，然后利用乙二醇和原甲酸三乙酯成缩酮，再将溶液调成在强碱性条件下，让氰基掉下来本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种雄诺龙的制备方法，所述雄诺龙的结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种雄诺龙的制备方法，所述雄诺龙的结构式如下：其特征在于，其具体制备方法如下：(1)化合物Ⅰ与丙酮氰醇或氰化钠进行加成反应生成带有氰基的化合物Ⅱ；(2)将化合物Ⅱ的溶液pH调节成酸性，然后利用乙二醇和原甲酸三乙酯成缩酮，再将溶液调成在强碱性条件下，让氰基掉下来，最终生成化合物Ⅲ；(3)向化合物Ⅲ的溶液中加入钠硼氢或钾硼氢，使用钠硼氢或钾硼氢还原化合物Ⅲ中17位酮基成羟基，生成化合物Ⅳ；(4)向化合物Ⅳ的溶液中加入催化剂，并加氢，让双键饱和，即得到化合物Ⅴ；(5)化合物Ⅴ在酸性条件下，丙酮中水解缩酮得目标产物，从而得到雄诺龙；2.根据权利要求1所述的雄诺龙的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中化合物Ⅰ与丙酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐润星，张学忠，王锦凯，
申请(专利权)人：浙江圃瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33