含有依匹哌唑或其盐的口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有依匹哌唑或其盐的口腔崩解片，还涉及其制备方法。该口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的依匹哌唑；40.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～50.0％的崩解剂；0.0％～6.0％的润滑剂；0.05％～5.0％的矫味剂。该口腔崩解片是通过先将活性成分依匹哌唑制备成固体分散体，然后与其它辅料混合制备得到的。所述口腔崩解片具备崩解迅速，口感好，生物利用度高，质量稳定可控，辅料安全易得，制备方法简单，无需昂贵特殊设备，易贮藏，易运输的优点。

Orally disintegrating tablet containing prazosin or salt thereof and preparation method thereof

The invention relates to an orally disintegrating tablet containing prazosin or a salt thereof, and also relates to a method for preparing the same. The orally disintegrating tablet comprises: 0.06% - 15% of the excipient in the range of - 5%; 40% - 95%; 3% - 50% disintegrating agent; 0% - 6% lubricant; and a 0.05% - to 20 percent flavor modifier. The orally disintegrating tablet is prepared by mixing the active ingredient into the solid dispersion of azole and then mixing with other auxiliary materials. The oral disintegrating tablet has fast disintegration, good taste, high bioavailability, stable quality, safe and readily available materials, simple preparation method, without expensive special equipment, easy storage, easy to transport.

【技术实现步骤摘要】
含有依匹哌唑或其盐的口腔崩解片及其制备方法
本专利技术属于医药
，涉及一种依匹哌唑或其盐的口腔崩解片，还涉及该口腔崩解片的制备方法。
技术介绍
依匹哌唑(英文名：Brexpiprazole)，其化学名称为7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮，是由丹麦灵北制药和日本大冢制药针对单胺类神经递质多靶点开发的同时具有抗精神分裂和抗抑郁作用的新药，是一种血清素-多巴胺活动调节剂，除主要具备多巴胺D2受体部分激动作用之外，还具备D3受体部分激动作用、5-HT1A部分受体激动作用和5-HT2A部分受体拮抗作用。在多巴胺D2类受体中，D2受体部分激动剂对中脑边缘通路可产生功能性拮抗作用，能有效的改善精神分裂症因D2过度活动引起的阳性症状；对中脑皮层通路可产生功能性激动作用，可改善D2功能低下所引起的阴性症状、认知损害。与大冢制药上市的结构类似药物阿立哌唑相比，与阿立哌唑相比，本品在与多巴胺D2受体、5-HT2A受体和5-HT1A受体表现出更高的亲和力，而对H1、M1受体的亲和力相对较低。临床用于精神分裂症、成人多动症和重度抑郁症的辅助治疗，目前在该本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐的口腔崩解片，其特征在于，按质量百分比计，所述口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮；40.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～50.0％的崩解剂；0.0％～6.0％的润滑剂；0.05％～5.0％的矫味剂。

【技术特征摘要】
1.一种含有7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的口腔崩解片，其特征在于，按质量百分比计，所述口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮；40.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～50.0％的崩解剂；0.0％～6.0％的润滑剂；0.05％～5.0％的矫味剂。2.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，按质量百分比计，所述口腔崩解片含有：0.06％～15.0％的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮；50.0％～95.0％的赋形剂；3.0％～35.0％的崩解剂；0.0％～4.0％的润滑剂；0.05％～4.0％的矫味剂。3.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，赋形剂包含固体分散体载体和其它外加赋形剂；所述固体分散体载体选自甘露醇、赤藓糖醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或多种组合物。4.根据权利要求3所述的口腔崩解片，其特征在于，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐与固体分散体载体的质量比例范围为1:1～1:30，优选1:1～1:20。5.根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于，7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的粒径范围：d0.9＝5.0～100.0μm，优选d0.9＝5.0～80.0μm。6.根据权利要求1-5中任一项所述的口腔崩解片，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴浩翔，陈立，王艺瑾，胡李斌，施祥杰，陈浩，葛建，
申请(专利权)人：浙江华海药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33