The invention discloses a 1,2,4 Evil 5 ketone two triazine derivative and a preparation method thereof, relates to organic synthesis and pharmaceutical field, the 1,2,4 Evil 5 two triazine ketone derivatives having formula (3) shown in the structure, the preparation method is as follows: respectively weighing as (1) alpha halogenated amides, (2) the nitrones, then add the solvent in the reaction container, stirring at 0 DEG to 50 DEG C, stir in alkali, reaction, separation and purification of products are completely. The present invention discloses for the first time, a new class of 1,2,4 Evil 5 two triazine derivatives, and the derivatives by modification of the structure is simple, the drug can be synthesized with biological activities. The synthesis method has the advantages of novel reaction, simple synthesis, simple operation, mild reaction conditions, high yield, and atom economy.
【技术实现步骤摘要】
1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物以及制备方法
本专利技术涉及有机合成及医药领域,特别涉及1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物以及制备方法
技术介绍
1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物是一类重要的含氮氧原子的六元杂环化合物,广泛应用于医药领域。研究表明,这类化合物具有很好的生物活性,例如抗菌、杀虫、消炎、抗疟疾、抗结核等。因此,寻找简单便捷的方法来合成1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物不仅可以为新药的研发以及药物的筛选提供更多新的候选分子,也可以为此类药物的合成提供新的方法。另外,目前合成1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的方法很少,主要包括氨基肟和α-卤代酰氯(HeteIocycles1987,26,163)或者α-卤代羧酸酯(USpatent4154598,1979)的反应,以及α-氨基酰肼和醛的反应(Org.Lett.2016,18,4210)。但是,这些方法都存在一定的局限性,比如适用范围窄,反应时间长,反应步骤长,操作繁琐,产物收率低,环境污染大等等。因此开发高效,高收率的合成1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的方法具有很重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的之一,就在于提供一类新的1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物,以便于为新药筛选提供候选分子。为了实现上述目的,本专利技术采用的技术方案是这样的:1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物,其特征在于,所述1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物具有式(3)的结构:式(3)中,R选自不同取代基的芳基、杂芳基或烷基,R1选自H、芳基或者烷基,R2选自H、芳基或者烷基,R3为烷基,R4选自烷基或各种不同取代基的芳 ...
【技术保护点】
1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物,其特征在于,所述1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物具有式(3)的结构:
【技术特征摘要】
1.1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物,其特征在于,所述1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物具有式(3)的结构:式(3)中,R选自不同取代基的芳基、杂芳基或烷基,R1选自H、芳基或者烷基,R2选自H、芳基或者烷基,R3为烷基,R4选自烷基或各种不同取代基的芳基。2.根据权利要求1所述的1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物,其特征在于,所述R选自苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对氯苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、邻氟苯基、1-萘基、环己基中的一种;优选所述R1、R2选自H、Me、Et、苯基中的一种;进一步优选所述R3选自苄基,甲基,乙基,叔丁基中的一种;更进一步优选所述R4为苯基。3.根据权利要求1所述的1,2,4-噁二嗪-5-酮类衍生物的制备方法,其特征在于,分别称取如式(1)的α-卤代酰胺类化合物、式(2)的硝酮类化合物,然后加入溶剂,置于反应容器中,在0℃~50℃下搅拌反应,最后加入碱,继续搅拌,反应完全后分离纯化得到如式(3)的1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物;其中,R选自不同取代基的芳基、杂芳...
【专利技术属性】
技术研发人员:袁伟成,赵建强,徐小英,周晓建,游勇,王振华,刘斌,
申请(专利权)人:成都丽凯手性技术有限公司,
类型:发明
国别省市:四川,51
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