胸腺素α１活性片段环肽类似物及其聚乙二醇化衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一类含有天然或者非天然氨基酸取代的胸腺素α１活性片段的环肽类衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物，及它们在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下等相关疾病的药物。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然或非天然氨基酸取代的胸腺素α1活性片段和环肽类似物，及其聚乙二醇化衍生物，及其制备方法，含他们的药物组合物及其在治疗或者预防与免疫缺陷、免疫功能低下等有关疾病当中的用途。
技术介绍
胸腺素α1(Tα1)是一种重要的多肽类免疫调节因子，具有显著的增强免疫功能的作用是一种针对T淋巴细胞的免疫增强剂，能促进T细胞的成熟和分化，并且促使成熟的淋巴细胞分泌多种淋巴因子(如白介素-2和γ-干扰素等)还能促进白介素-2受体的生成。Tα1由28个氨基酸残基组成，分子量3108，等电点4.2，N-端为乙酰化结构，其氨基酸序列如下Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asp-OH近年来，Tα1的研究主要集中于临床应用，关于其构效关系的研究报道不多。1980年，Wong等合成Tα1和desAc-Tα1，通过体外的硫唑嘌呤抑制E-玫瑰花结形成试验显示它们的活性与天然Tα1相当，说明Tα1的N-端乙酰化与本文档来自技高网...

【技术保护点】
四肽至十一肽衍生物及其立体异构体，其为（Ⅰ）组的化合物：Ｘ↓［１］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［２］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［３］　Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｘ↓［３］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［４］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［３］－Ｘ↓［４］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｘ↓［３］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［４］－Ｘ↓［５］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［３］－Ｘ↓［４］－Ｙ↓［３］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｘ↓［３］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓［２］－Ｘ↓［４］－Ｘ↓［５］－Ｙ↓［３］Ｘ↓［１］－Ｘ↓［２］－Ｙ↓［１］－Ｙ↓...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘克良，蒋志龙，王良友，梁远军，许笑宇，吴萍，韩寒，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]