一种环肽类化合物及其药物组合物和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种环肽类化合物，及其药物组合物，本发明专利技术还公开了该药物组合物的医疗用途，包括治疗癌症、病毒感染等疾病。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种环肽类化合物，其特征在于，1)其氨基酸序列包含A1‑A2‑A3‑A4，A1、A2、A3、A4四个氨基酸以肽键相连，A1选自D/L型的选自式1‑1‑1的化合物，R11为ArX，Ar为吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基，X表示芳环任意位置的取代基，单取代或者多取代，X为氢、卤素、羟基或者取代的未取代的烷氧基、糖苷基、芳氧基、二甲胺基乙氧基、二乙胺基乙氧基，R11a选自氢、甲基、乙基、苄基，A2、A3、A4相互独立，A2选自D/L型的式1‑2‑1表示的氨基酸、式1‑2‑2表示的氨基酸，A3、A4随机选自D/L型的异亮氨酸、式1‑2‑1表示的氨基酸、式1‑2‑2表示的氨基酸、式1‑3‑1表示的氨基酸、式1‑3‑2表示的氨基酸，且A3、A4中至少有一个氨基酸选自D/L型的式1‑3‑1表示的氨基酸、式1‑3‑2表示的氨基酸，其中，R12f选自氢、甲基、乙基、苄基，R12a选自甲基、羟基、巯基、氨基、OR12d、NHR12e、NR12eR12g，其中，R12d、R12e、R12g相互独立，表示未取代的或取代的选自下列的基团：烷基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、芳烷氨基羰基，R12b选自叔丁基、2‑甲基‑1‑丙基以及未取代的或取代的C3‑C8环烷基、C3‑C8杂环基，R13选自氢、卤素、羟基、巯基、氨基、OR13a、NHR13b、NR13bR13c，其中，R13a、R13b、R13c相互独立，表示未取代的或取代的选自下列的基团：烷基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、芳烷氨基羰基，2)包含1)所述A1‑A2‑A3‑A4序列的环六肽cyclo(‑A6‑A5‑A1‑A2‑A3‑A4‑)，其中，各氨基酸以肽键相连，除1)所述的四个氨基酸之外，其余的两个氨基酸相互独立，A5选自D/L型的异亮氨酸、式1)所述的1‑2‑1表示的氨基酸、式1‑2‑2表示的氨基酸、式1‑3‑1表示的氨基酸或者式1‑3‑2表示的氨基酸，A6选自式1‑1‑1的芳香氨基酸，R11为ArX，Ar为苯基、联苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、吡咯基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、吲哚基、苯并呋喃基， X表示芳环任意位置的取代基，单取代或者多取代，X为氢、卤素、羟基或者取代的未取代的烷氧基、糖苷基、芳氧基、二甲胺基乙氧基、二乙胺基乙氧基，R11a选自氢、甲基、乙基、苄基，3)包含1)所述A1‑A2‑A3‑A4序列的环七肽cyclo(‑A7‑A6‑A5‑A1‑A2‑A3‑A4‑)，其中，各氨基酸以肽键相连，A5选自D/L型的式1)所述的式1‑3‑1表示的氨基酸、式1‑3‑2表示的氨基酸，A6、A7有一个氨基酸选自式1‑1‑1的芳香氨基酸，R11为ArX，Ar为苯基、联苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、吡咯基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、吲哚基、苯并呋喃基，X表示芳环任意位置的取代基，单取代或者多取代，X为氢、卤素、羟基或者取代的未取代的烷氧基、糖苷基、芳氧基、二甲胺基乙氧基、二乙胺基乙氧基，R11a选自氢、甲基、乙基、苄基；另一个氨基酸选自D/L型的甘氨酸、精氨酸或者式1)所述的1‑2‑1表示的氨基酸、式1‑2‑2表示的氨基酸、式1‑3‑1表示的氨基酸、式1‑3‑2表示的氨基酸或者式1‑4‑1所示的氨基酸、式1‑4‑2所示的氨基酸、式1‑4‑3所示的氨基酸、式1‑4‑4所示的氨基酸、式1‑4‑5所示的氨基酸，其中，R31选自氢、烷基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基、芳烷氧羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、芳烷氨基羰基；R32选自羟基、氨基或者取代或者未取代的烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂烷芳氧基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、杂环基、芳基氨基、芳烷基氨基；R33选自氢或者取代或者未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、芳烷 氨基羰基，但是不包括Phakellistatin 6、Phakellistatin 13、Segetalin E，4)包含1)所述A1‑A2‑A3‑A4序列的环八肽cyclo(‑A8‑A7‑A6‑A5‑A1‑A2‑A3‑A4‑)，其中，各氨基酸以肽键相连，A5、A7选自D/L型的式1)所述的1‑2‑1表示的氨基酸、式1‑2‑2表示的氨基酸、式1‑3‑1表示的氨基酸、式1‑3‑2表示的氨基酸，A6选自式1‑1‑1的芳香氨基酸，R11为ArX，Ar为苯基、联苯基、萘基、吡啶基、喹啉基、噻吩基、吡咯基、呋喃基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、吲哚基、苯并呋喃基，X表示芳环任意位置的取代基，单取代或者多取代，X为氢、卤素、羟基或者取代的未取代的烷氧基、...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：谢阳，
申请(专利权)人：谢阳，
类型：发明
国别省市：安徽;34