一种抗炎环肽Cyclosquamosin D的化学合成方法技术

本发明专利技术涉及环(亮氨酰-丝氨酰-酪胺酰-酪胺酰-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-缬氨酰)肽的一种合成方法。主要合成步骤：a.将Fmoc-Val-OH引入到2-氯三苯甲基氯树脂后，利用Fomc氨基酸保护与哌啶脱Fmoc保护策略，固相合成直链八肽NH2-Leu-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Tyr(tBu)-Pro-Gly-Gly-Val-COOH。b.利用PyBOP/HOBt/DIPEA体系对得到的直链肽进行液相环合，再利用TFA/DCM(1∶4)脱去叔丁基保护即可得到目标环(亮氨酰-丝氨酰-酪胺酰-酪胺酰-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-缬氨酰)肽。本发明专利技术具有有效的提高产物的成功率和收率，降低合成的成本的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，是环（亮氨酰-丝氨酰-酪胺酰-酪胺酰-脯氨酰-甘 氨酰-甘氨酰-缬氨酰）肽的制备方法。
技术介绍
环肽 Cyclosquamosin D 是 TNF 和 IL-6 的抑制剂，具有抗炎作用（1^;1^:]\481·;^· Food Chem. 2008, 56, 386-392)。目前关于环肤Cyclosquamosin D功能性方面的研究是一 个热点方向。但是市场上对环肽Cyclosquamosin D的合成方法仍处于初级阶段，本专利技术可 以有效的提高产物的成功率和收率，降低合成的成本。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种固相合成环肽Cyclosquamosin D的方法。本专利技术的技 术方案为：环肽Cyclosquamosin D的一种固相合成方法，包括以下步骤： 1.以Fm〇C-Val-OH等为原料合成直链八肽亮氨酰-丝氨酰（叔丁基）-酪胺酰（叔 丁基）-酪胺酰（叔丁基）-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰-缬氨酸。 2.使用PyBop，HOBt和DIEA体系对直链肽进行液相环合，最后在TFA/DCM (1 : 4) 作用下脱去保护基得到本文档来自技高网...

【技术保护点】
环(亮氨酰‑丝氨酰‑酪胺酰‑酪胺酰‑脯氨酰‑甘氨酰‑甘氨酰‑缬氨酰)肽的合成方法包括以下步骤：(1)将N‑芴甲氧羰基缬氨酸溶解在二氯甲烷中，加入2‑氯三苯甲基氯树脂，N，N‑二异丙基乙胺，室温搅拌反应1h，生成的N‑芴甲氧羰基缬氨酸‑2‑氯三苯甲酯经过20％的哌啶脱保护得到缬氨酸‑2‑氯三苯甲酯树脂。(2)将N‑芴甲氧羰基甘氨酸加入到缬氨酸‑2‑氯三苯甲酯树脂溶液中，室温搅拌，再加入二环己基碳二亚胺，1‑羟基苯并三唑和N，N‑二甲基甲酰胺，反应4h，得到N‑芴甲氧羰基甘氨酰‑缬氨酸‑2‑氯三苯甲酯树脂，该产物再经过20％的哌啶脱保护得到甘氨酰‑缬氨酸‑2‑氯三苯甲酯树脂。后面的6个氨基酸按相同...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙良玉，夏斌，
申请(专利权)人：上海翱博生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31