以5‑氨基乙酰丙酸或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的预防、改善剂制造技术

本发明专利技术提供与现有的利用生物化学反应抑制型的成人病的治疗药不同、作用机理为提高基础代谢、无副作用、不会产生成人病的耐药性的药物组合物，使用该药物组合物的成人病的预防、治疗方法。提供含有5‑氨基乙酰丙酸(ALA)或其衍生物或它们的盐，优选含有ALA或其衍生物或它们的盐和柠檬酸亚铁钠、柠檬酸铁钠、柠檬酸铁铵等铁化合物的代谢综合征、糖尿病、高脂血症、高血压、肝功能障碍、肾衰竭、肥胖、勃起功能障碍、更年期障碍、肩酸和腰痛等成人病的预防、改善组合物，添加有该组合物的成人病的预防、改善用食品或食品原材料，将上述组合物用于成人病的预防、改善剂的制备中的方法等。

In 5 5-aminolevulinic acid or its derivative, or a salt thereof as effective ingredients, prevention of adult disease improvement agent

The present invention provides with the use of biological chemical reaction inhibition type of adult disease treatment drugs, different mechanism basis for improving metabolism, no side effects, does not produce the adult disease resistance to the drug composition, prevention and treatment of adult disease. Using the drug composition. Provide containing 5 aminolevulinic acid (ALA) or its derivatives or their salts, preferably containing ALA or its derivatives or their salts and sodium ferrous citrate, ferric citrate, sodium ferric ammonium citrate and other iron compounds of metabolic syndrome, diabetes, hyperlipidemia, hypertension, liver dysfunction, renal failure obesity, erectile dysfunction, menopause, shoulder acid and lumbago, adult disease prevention, improve the composition, adding to improve food or food raw materials, the prevention of adult diseases of the composition, the composition is used for adult disease prevention, improve the preparation of the method.

【技术实现步骤摘要】
以5-氨基乙酰丙酸或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的预防、改善剂本申请是2009年10月27日申请的PCT国际申请PCT/JP2009/005651于2011年3月29日进入中国国家阶段的、申请号为200980138548.X且专利技术名称为“以5-氨基乙酰丙酸或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的预防、改善剂”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及以5-氨基乙酰丙酸(以下称为“ALA”)或其衍生物、或它们的盐作为有效成分的成人病的改善、预防剂，具体地说，涉及以经口、静脉注射、舌下片、腹腔给药、经肠输液、经皮剂、栓剂等方式给药的糖尿病、高脂血症、高血压等成人病的预防、改善组合物，或预防、改善方法等。
技术介绍
成人病为包括糖尿病、高脂血症、高血压、肝功能障碍、肾衰竭、肥胖、勃起功能障碍、更年期障碍、肩酸(肩こり)、腰痛等的疾病、病状的总称，以前认为由于年龄增大而发病，而近年弄清了作为所谓的生活习惯病，长期的生活习惯与发病紧密相关。认为各种疾病的发病、恶化的机理相互关联，对于高血压、高脂血症、糖尿病与肥胖复合的状态，特别是命名为代谢综合征，引起注意，但是现状是，特别是没有固定的治疗剂、治疗方法、预防剂、预防方法，使医疗现场、患者徒然混乱。成人病显著降低患者的生活质量，有可能引起并发症，特别是发达国家中患者剧增，已经开发了很多用于预防、改善成人病的药品，但是都为降低糖尿病的血糖值、降低血压、降低胆固醇值等对于各种症状的改善剂，作用机理大多为特定酶等的抑制。例如对于糖尿病，现在的糖尿病大多为抗胰岛素性的所谓的II型，开发了糖代谢的抑制剂、食品吸收抑制剂。这些抑制剂、吸收抑制剂有一定的治疗效果，但是糖尿病的本来的发病原因为细胞中的糖的吸收能力降低，因此认为抑制对细胞、血液供给糖的方法并非本质性的改善对策，降低了患者的生活质量。对于高脂血症，实现脂肪的吸收抑制的健康食品、胆固醇的代谢抑制剂(所谓的抑制素)满足了市场需求，但是已知抑制素等若在体内显著降低导致动脉硬化的胆固醇的同时，也抑制与基础代谢相关的泛醌等的供给，报告了虽然流行病学上稍微降低心肌梗塞的危险，但是另一方面就癌症等的发病率上升、死亡率上升的结果，将该结果当作问题。对于高血压，除了一直以来的钙拮抗剂之外，还销售通过各种抑制剂降低血压的降压剂，形成了大的市场，但是仅为对症疗法，并非除去根本性原因的方法。对于降压剂，关于流行病学上有效性、副作用，对服用的有效性进行了讨论。对于肝功能障碍，关于病毒性肝功能障碍，已知利用干扰素进行的治疗表现出效果，但是对于并非病毒性的一般性的肝功能降低，无有效的方法，现状是依赖于营养剂、民间疗法。由中药发展的熊的胆等经验性地已知有一定的效果，但是作用机理、甚至连有效成分也不特定。即便蚬贝、姜黄存在效果，而销售大量的健康食品，但是效果未得到证明。此外，一直以来使用以原卟啉钠作为主要成分的肝功能改善剂，但是效果不充分，此外，作为副作用，已知光损伤。对于肾衰竭，治疗中经常进行透析，人工性进行肾脏的机能，就是最明显的对症治疗法，与肾脏机能改善无关。对于肾脏的机能改善，现状是依赖于在肝脏同样的营养剂、民间疗法的范围内的方法。此外，透析为医疗费高涨的最大原因。肥胖被认为是全部成人病的元凶而被忌讳，但是没有适当的药品，仍然推荐抑制吸收、消化的减肥健康食品或运动，形成巨大的市场，但是不仅是金钱，精神上的负担也大。即使仅摄取相同的食物，随着年龄增长，也确实地比年青时胖，这是由于，随着年龄增长，吸收、消化并未增长，运动不充分不是主要原因而是由于基础代谢降低。没有通过改善基础代谢来消除肥胖的方法。对于勃起功能障碍，开发了万艾可等具有卓效的药品，改善了苦于勃起功能障碍的很多患者的生活，其作用机理为血管扩张，通过给药产生物理性的勃起现象，但是并非伴随着本来的感情的勃起，此外，同时引起心脏病等危险。在该领域中，蝮蛇、犀角、海狗、鳖等民间药得到重用，但是完全无科学性，反而已知很多对健康有害的例子。换而言之，未知着眼于随着年龄增长而勃起减弱的现象的根本性的方法。对于更年期障碍，通常为由于闭经后的女性的激素平衡不调引起的倦怠感、忧郁等症状的综合，最近已知对于男性也存在更年期，与女性同样地出现倦怠感、忧郁等症状。严重时，对男女都实施激素补偿疗法，而发现效果，但是，女性的情况下，由于长期给药而乳癌、子宫癌等危险上升，心肌梗塞、脑卒中的危险上升成为问题。男性的情况下，前列腺癌的危险上升等成为问题。肩酸、腰痛等酸疼，正确地来说不是病名而是症状，随着年龄增长，苦于肩酸、腰痛等症状的人增多，针灸、柔道、按摩、温泉疗法等疗法，罨包剂(湿布剤)等药物形成一大产业。肩酸、腰痛等酸疼的原因存在几个，主要原因之一可以举出血流阻塞，现有的疗法、药物主要着眼于这种血流改善。尽管提出了各种方法，但是由随着年龄增长，苦于这些症状的人众多可知，仍然未发现有效的方法。以上对成人病的真实情况和现状的治疗药物、治疗方法进行了概述，总而言之，成人病可以再定义为，以随着年龄增长而降低的基础代谢作为共通的原因、间接的原因，由于基础代谢降低而导致的糖、脂肪在血中的残留，由于能量生产体系的衰竭所导致的活性氧的泄漏和因此导致的基因异常的蓄积。因此，成人病的根本性的治疗、预防在于如何保持基础代谢健康，已知西医为对于成人病的各种现象，使用生物化学上的抑制剂来进行治疗的尝试，始终仅为对症疗法，不是根治性的治疗方法。中医、传统医学的基本理念是保持根本性的基础代谢非常重要，但是作为具体性的对策，在呼吸法、体操、传统性的药用植物的利用的范围内，效果也不充分。上述实际情况中，期待不仅仅是对症疗法，而是以提高基础代谢为目的的真正有效的成人病的治疗剂、治疗方法、预防剂、预防方法得到科学上的证明并开发。另一方面，ALA作为色素生物合成路径的中间体已知，广泛存在于动物、植物、菌类中，通常通过5-氨基乙酰丙酸合成酶，由琥珀酰CoA和甘氨酸生物合成。其自身不具有光敏作用，但是经过色素生物合成路径衍生原卟啉IX(PpIX)。有报告指出通过涂布ALA，照射光，可以治疗皮肤癌(例如参照非专利文献1)以来，报告了利用ALA的各种部位的病变部等的诊断和治疗方法，例如提出了肿瘤诊断、治疗剂等(例如参照专利文献1～3)，该肿瘤诊断、治疗剂是基于下述原因开发的：若将ALA或其衍生物或它们的盐(以下也称为“ALA类”)给予体内，则生物合成具有肿瘤亲和性的PpIX，通过对蓄积在肿瘤细胞中的PpIX照射光，对周围的氧分子进行光激发，结果生成单态氧，该单态氧利用其强的氧化力而具有杀细胞效果。此外已知在膀胱中，由尿道将含有ALA类的增敏剂溶液填充到膀胱中，经过一定时间后照射光，用膀胱镜观察荧光，由此可以检测膀胱癌(例如参照非专利文献2)，此外，提出了生发剂(例如参照专利文献4)，皮肤粗糙预防、改善剂(例如参照专利文献5)，它们的特征在于，含有选自5-氨基乙酰丙酸、其盐和它们的酯衍生物中1种或2种以上的化合物和铁化合物作为有效成分。现有技术文献专利文献专利文献1：日本专利第2731032号公报专利文献2：日本特开2006-124372号公报专利文献3：日本特表2002-512205号公报专利文献4：日本专利第3810018号公报专本文档来自技高网...

【技术保护点】
5‑氨基乙酰丙酸(ALA)或ALA酯类、或它们的盐在制备用于改善HbA1c值的组合物或者用于改善HbA1c值的食品或食品原材料中的用途。

【技术特征摘要】
2008.10.27 JP 2008-2759141.5-氨基乙酰丙酸(ALA)或ALA酯类、或它们的盐在制备用于改善HbA1c值的组合物或者用于改善HbA1c值的食品或食品原材料中的用途。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，用于改善HbA1c值的组合物或者用于改善HbA1c值的食品或食品原材料进一步含有铁化合物。3.如权利要求1或2所述的用途，其特征在于，铁化合物为选自柠檬酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：田中彻，
申请(专利权)人：思佰益药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：日本,JP