γ-氨基丁酸在制备胃粘膜保护剂中的应用制造技术

γ‑氨基丁酸在制备胃粘膜保护剂中的应用。本发明专利技术动物实验中表明，γ‑氨基丁酸具有很强的防治胃粘膜损伤作用，观察胃黏膜组织的大体和病理组织改变显示其能明显改善胃粘膜组织损伤情况，降低损伤指数。从相关生化指标测定结果显示γ‑氨基丁酸能显著升高胃组织中超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性，降低丙二醛含量。本发明专利技术可直接用于相关疾病的防治以及相关药物或者保健食品的制备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药、功能食品
，尤其涉及γ-氨基丁酸（γ-Aminobutyric acid，GABA）对胃黏膜损伤的保护功能及其在制备胃粘膜保护剂中的应用。
技术介绍
胃溃疡是主要的胃肠道疾病之一，全球范围内的患病人数庞大，而且数量不断上升，对患者的健康带来严重影响，甚至有人因此或者由此引发的其他疾病而病逝。急性胃溃疡是由于短期内摄入过量酒精等物质而引起的胃黏膜糜烂、胃黏膜出血、表浅溃疡以及水肿等症状。随着现在人们社交活动的增加，酒精、刺激性食物等外源性损伤因素引起的急性胃溃疡发病率也在逐年增加，尤其是酒精引起的急性溃疡人数正日益增加，且该胃溃疡程度与饮酒的时间长短及酒精浓度密切相关。酒精不仅能直接作用于胃粘膜造成其表层损伤，而且还会破坏胃粘膜的防御系统，是不容忽视的强烈的致伤性胃粘膜攻击因子。因而研究防治这类急性胃溃疡药物也迫在眉睫。目前能明确的是在急性胃溃疡发生时，防御因素会随之减弱和损伤因素随之增加，所以发现同时增强胃部防御作用和抑制损伤因素增加的药物或者保健食品是研究的最大挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的是γ-氨基丁酸（GABA）在制备胃粘膜保护剂中的应用。本专利技术所述化合物γ-氨基丁酸结构如下式所示。γ-氨基丁酸在体内动物实验中表明，γ-氨基丁酸具有很强的防治胃粘膜损伤作用，观察胃黏膜组织的大体和病理组织改变显示其能明显改善胃粘膜组织损伤情况，降低损伤指数。从相关生化指标测定结果显示γ-氨基丁酸能显著升高胃组织中超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性，降低丙二醛含量。本专利技术涉及的化合物γ-氨基丁酸是一种四碳非蛋白质氨基酸，广泛存在于细菌、植物、脊椎动物体内，具有重要的生理功能，已报道的生理活性有调节血压、抑制神经递质传递、调节荷尔蒙分泌、健肝利肾、预防肥胖、增强免疫力等多种功效。目前没有关于该化合物防治胃粘膜损伤活性方面的报道，对于本专利技术涉及的γ-氨基丁酸（GABA）对胃黏膜损伤的保护功能及其在制备胃粘膜保护剂中的应用，而且其对胃粘膜损伤的辅助保护功能非常强，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胃粘膜损伤的防治显然具有显著的进步。本专利技术研究结果显示γ-氨基丁酸对酒精引起的胃粘膜损伤具有显著的保护作用。说明对于与胃粘膜损伤密切相关的急、慢性胃炎、胃溃疡等疾病来讲，γ-氨基丁酸是一个极具开发潜力的化合物。它可直接用于相关疾病的防治以及相关药物或者保健食品的制备。附图说明图1为胃粘膜损伤指数图。图2为酒精损伤模型组病理组织切片图。图3为口服灌胃γ-氨基丁酸（GABA）组病理组织切片图。图4为γ-氨基丁酸（GABA）对胃组织中抗氧化指标超氧化物歧化酶（SOD）的影响。图5为γ-氨基丁酸（GABA）对胃组织中抗氧化指标过氧化氢酶（CAT）的影响。图6为γ-氨基丁酸（GABA）对胃组织中抗氧化指标丙二醛（MDA）的影响。具体实施方式以下通过实施例对本专利技术作进一步详细说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。本专利技术所涉及的化合物γ-氨基丁酸是从北京索莱宝科技有限公司购得，纯度≥99%。实施例1：本专利技术所涉及化合物γ-氨基丁酸片剂的制备。取50克化合物γ-氨基丁酸，加入制备片剂的常规辅料450克，混匀，常规压片机制成2500片。实施例2：本专利技术所涉及化合物γ-氨基丁酸胶囊剂的制备。取40克化合物γ-氨基丁酸，加入制备胶囊剂的常规辅料360克，混匀，装胶囊制成2000片。下面通过药效学实验进一步说明其药物活性。γ-氨基丁酸的动物体内药理实验。1、供试动物。雄性，160~200 g SD大鼠从湖南斯莱克景达实验动物有限公司购得。2、动物实验。选取雄性大鼠50只，随机分成正常对照组，模型组，γ-氨基丁酸高、中、低剂量组（灌胃剂量分别为40 mg/kg/d、20 mg/kg/d、10 mg/kg/d），共5组，每组10只大鼠。各实验组大鼠根据当天体重变化调整灌胃剂量，灌胃、14天后，各实验组大鼠全部严格禁食24小时（不禁水），此期间亦禁止给予受试物。除空白对照外，所有试验组动物给予无水乙醇1.0 mL/只，1小时后处死动物，暴露完整胃，然后沿胃大弯剪开，洗净胃内容物，展开胃粘膜。. 胃粘膜损伤指数测定。在肉眼下用游标卡尺测量出血点及血带的长度和宽度。每两个出血点记1分，宽度大于1 mm记2分、小于1 mm记1分，总积分=出血点+长度×宽度。. 病理组织学观察。选取每只大鼠胃黏膜损伤最严重的部位，切下约10 mm×2 mm的组织 块 ，固定于 10%的福尔马林溶液中，常规制片，HE 染色，镜下观察。选择胃黏膜正横切面，包括黏膜全层的区域观察。 . 生化指标测定。（A）将胃组织沿胃大弯剪开， 用生理盐水洗净胃内容物，展开胃黏膜。将胃组织用PBS制备成10%胃组织匀浆。（B）将上述匀浆好的组织匀浆液在12000 g下离心10 min，留取上清液，4℃存储备用。按照试剂盒说明测定胃组织的 超氧化物歧化酶（SOD）及过氧化氢（CAT）的活性和丙二醛（MDA）、蛋白质的含量。3、γ-氨基丁酸的动物体内药理实验结果。相关生化指标测定结果显示，与正常组相比γ-氨基丁酸能显著降低由酒精引发的急性胃黏膜损伤指数，显著升高胃组织SOD、CAT活性，显著降低MDA含量（P<0.05），且具有一定的剂量依赖关系。结论：γ-氨基丁酸对酒精引起的胃粘膜损伤具有明显的保护作用。说明对于与胃粘膜损伤密切相关的急、慢性胃炎、胃溃疡等疾病来讲，γ-氨基丁酸是一个极具开发潜力的化合物。它可直接用于相关疾病的防治以及相关药物或者保健食品的制备。本文档来自技高网...

【技术保护点】
γ‑氨基丁酸在制备胃粘膜保护剂中的应用。

【技术特征摘要】
2015.12.16 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢明勇，谢敏，陈海红，殷军艺，聂少平，
申请(专利权)人：南昌大学，
类型：发明
国别省市：江西;36