抗雌激素甾族化合物、有关的药学组合物和使用方法技术

本发明专利技术提供一种新的抗雌激素化合物，它可用于治疗各种障碍，尤其是雌激素依赖性障碍。较佳的化合物具有１，３，５－雌三烯核，在１，３，５－雌三烯核的Ｃ１７位或Ｃ１１位被取代，从而使化合物能有效地竞争性地阻止雌激素与其受体的结合。尤佳的化合物是１７－去氧－１，３，５－雌三烯类。本发明专利技术还提供治疗方法和药学组合物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及甾族激素，更具体地说，本专利技术涉及可用作抗雌激素剂的新的甾族化合物。本专利技术还涉及用该新化合物治疗各种疾病(尤其是雌激素依存性的即雌激素诱导的或雌激素刺激的病症或疾病)的方法和含有一种或多种该新化合物的药学组合物。
技术介绍
乳房癌是最多发的癌症之一，流行病学和临床研究证实，约1／3的乳房肿瘤是雌激素依存性的。这意味着雌激素是这些乳房肿瘤生长所必需的，对于绝经期前后的患者均是如此。绝经期后的妇女的乳房癌发病率最高，其乳房肿瘤中的雌酮和雌二醇浓度比血中的雌激素浓度高得多。虽然高亲和性结合蛋白使雌激素保留于乳房肿瘤中有助于保持雌激素在肿瘤中的浓度，但乳房癌患者乳房中的雌激素浓度都比血浆浓度高而不管其肿瘤是雌激素受体阳性的(ER+)还是阴性的(ER-)。现在已知雌激素生物合成前体在肿瘤内原位形成雌激素对乳房肿瘤的雌激素含量起了主要作用。许多其他雌激素依存性病症、障碍和疾病已同样地被鉴别，它们包括但不限于卵巢癌、子宫癌和胰腺癌、乳溢、McCune-Albright综合征、良性乳房疾病和子宫内膜异位。雌激素作用由位于雌激素效应细胞的核中的特异性受体介导。该受体含有与雌激素结本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗雌激素活性和降低的雌激素活性的化合物，所述抗雌激素活性和雌激素活性分别用对人Ｉｓｈｉｋａｗａ细胞中雌二醇诱导的碱性磷酸酶活性的抑制程度和刺激程度加以测定。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：田辺正人，RH彼得斯，赵张婉如，钟灵，
申请(专利权)人：思研SRI国际顾问与咨询公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]