一种酚类化合物及其用途制造技术

本发明专利技术提供一种酚类化合物或其类似物或药物的组合物，所述的酚类化合物为(3Z,5E)-4-羟基-6-(3-甲氧基-4-甲苯基)己-3,5-二烯-2-酮，将其应用于制备治疗对产生雌激素产生应答的疾病的药物；或对产生抗雌激素产生应答的疾病的药物；或对人乳腺癌细胞MCF-7细胞增值产生应答的疾病的药物；或对人乳腺癌MDA-MB-231(ER-)细胞增值产生应答的疾病的药物；或对人乳腺癌细胞MCF-7细胞的抑制产生应答的疾病的药物；或对产生雌激素和抗雌激素的双向作用的应答的疾病的药物；或调节内分泌、促进人或动物的发育上的药物；所述的疾病为妇女进入绝经期后，因体内雌激素水平下降，而引起的引发更年期综合征、骨质疏松、老年痴呆症和心血管疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种酚类化合物的雌激素调节活性，可作为雌激素替代药物，治疗骨 质疏松、围绝经期综合征等疾病的治疗。
技术介绍
雌激素受体体（Estrogen receptor, ER)作为重要的核转录因子之一，包括a和 两种亚型，在哺乳动物生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作 用，是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物。当妇女进入绝经期后，体内雌激素水平下降， 由此引发更年期综合征、骨质疏松、老年痴呆症和心血管系统等疾病。针对绝经后雌激素 水平下降，采取雌激素替代疗法（Estrogen replacement therapy, ERT)，能够显著降低绝 经后骨质疏松性骨折和冠心病的发生率。但是长期使用ERT可能诱发乳腺癌和子宫内膜 癌。为克服雌激素致癌变的不良反应，采用选择性雌激素受体调节剂（Selective estrogen receptor modulators, SERMs)对不同组织细胞中雌激素受体发挥不同调节作用，可有效治 疗绝经后妇女的骨质疏松和乳腺癌等疾病。目前涉及到酚类化合物在雌激素相关疾病治疗 方面应用的研究较多，例如雷洛昔芬苯并噻吩环上的羟基与内源性雌激素雌二醇A环上的 羟基作用相似，均可与ER的Glu353、Arg394和一个结晶水形成三个氢键，而雌二醇D环上 的羟基和雷洛昔芬苯环上的羟基也可与ER的His524形成一个氢键，因此雷洛昔芬作为选 择性雌激素受体调节剂广泛用于防治妇女绝经后骨质疏松，并可降低冠心病的发生率。
技术实现思路
一种酚类化合物，所述的酚类化合物为（3Z，5E)-4-羟基-6-(3-甲氧基-4-甲苯 基）己 -3, 5-二烯-2-酮，其结构式为：本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酚类化合物或其类似物，其特征在于：所述的酚类化合物为(3Z,5E)‑4‑羟基‑6‑(3‑甲氧基‑4‑甲苯基)己‑3,5‑二烯‑2‑酮，其结构式为：其中，所述类似物为以酚类化合物为母体，进行侧链添加、删减或片段补充而获得的，且所述类似物的作用效果不低于式I化合物的作用效果。

【技术特征摘要】
1. 一种酚类化合物或其类似物，其特征在于：所述的酚类化合物为（3Z，5E)-4-羟 基-6-(3-甲氧基-4-甲苯基）己-3, 5-二烯-2-酮，其结构式为：其中，所述类似物为以酚类化合物为母体，进行侧链添加、删减或片段补充而获得的， 且所述类似物的作用效果不低于式I化合物的作用效果。2. 组合物，其含有对产生雌激素或抗雌激素有效量的式I酚类化合物或其类似物和药 学上适用的载体。3. 式I酚类化合物或其类似物或权利要求2所述的组合物在制备治疗对产生雌激素产 生应答的疾病的药物中的应用。4. 式I酚类化合物或其类似物或权利要求2所述的组合物在制备治疗对产生抗雌激素 产生应答的疾病的药物中的应用。5. 式I酚类化合物或其类似物或权利要求2所述的组合物在制备治疗对人乳腺癌细胞 MCF-7细胞增...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄年玉，汪鋆植，罗华军，闫喜明，武玲，曹成桥，邓张双，
申请(专利权)人：三峡大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42