【技术实现步骤摘要】
,9-二烯一硫烃酸酯、其制备方法以及包含这些化合物 ...的制作方法
本专利技术涉及通式Ⅰ的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羟酸酯, 及其药物学上可接受的盐,还涉及其制备方法以及包含该化合物的药物制剂。从EP-A-0648778和EP-A-0648779中可知道11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯的酯、碳酸酯和氨基甲酸乙酯。其中所述的化合物具有抗孕激素的作用。如黄体酮和其他孕激素物质一样与黄体酮受体具有高亲和性的甾体是抗孕激素性的。但与此不同,它们不产生典型地通过黄体酮受体介导的生理作用。更确切地说是抑制黄体酮在受体处的结合,并由此抑制其作用。由科学文献可知,在此除抑制黄体酮的结合部位外,基因调节性受体功能紊乱也起到决定性的作用(Klein-Hitpass,L.,Cato,A.C.B.,Henderson,D.,Ryffel,U.Nucleic Acid Res.19(1991),1227-1234;Horwitz,K.B.Endocrine Rev.13(1992)146;McDonnell D.P.Trends Endocrinol.Meta ...
【技术保护点】
通式Ⅰ的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4,9-二烯-硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐:*** (Ⅰ)其中:R↑[1]是具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、或者分别具有7-10个碳原子的烷芳基或芳烷基,R↑ [2]代表具有1-3个碳原子的烷基或者氢原子,R↑[3]代表羟基、具有1-10个碳原子的O-烷基、具有6-10个碳原子的O-芳基、分别具有7-10个碳原子的O-芳烷基或者O-烷芳基、基团-OCOR↑[5]、-OCONHR↑[5]或者-O COOR↑[5],其中R↑[5]代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基、具有6 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:格尔德舒伯特,斯文林,京特考夫曼,沃尔特埃尔格,比吉特施耐德,
申请(专利权)人:舍林股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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