【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化学合成,具体涉及。目前,国内外应用的口服避孕药种类较多,例如1号口服避孕药(炔诺酮)、2号口服避孕药(甲地孕酮)、18-甲基炔诺酮以及近期的第三代口服避孕药敏定偶(孕二烯酮)等,它们均需与少量雌激素配合。服法在来月经的第7天开始连续服用21-22天,停药后等待下月来经后再照上法服用,但由于一般工作人员较为繁忙,以及出差等任务原因,易于疏忽遗忘漏服,造成中途出血或避孕失败。此外53号口服探亲避孕药双炔失碳酯(Anordrin),我国已推广应用20余年,主要作用为抗着床,但有少数人服用后有轻度恶心,思吐等暂时性副作用,且目前我国夫妇分居两地者逐渐减少。因此,人们期望能寻找一种较为简便的、副作用小的口服避孕药。本专利技术目的在于克服现有避孕药的缺点,提供一种效果好、副作用小的口服避孕药。本专利技术人经过长期研究,提供了一种有抗生育作用的化合物,该化合物为2α,17α-双乙炔基,A-失碳,5α-雄甾烷,2β,17β-双羟基衍生物,具有下式结构 分子结构式其中 Ia R1=R2=H 上述化合物经质谱测定证明其分子量符合上述结构。上述化合物经动物试验证明有很好的抗生育作用。动物试验结果实验方法雌雄鼠(2∶1)合笼过夜,次日晨阴道涂片,镜检如发现精子定为妊娠第1天,每组取10只妊娠雌鼠,当即口服给药一次,至妊娠第16天处死妊鼠剖腹检查着床点,如未发现活胎仔,即为该化合物有抗生育作用。实验结果如下表 从以上结果说明这类化合物具有较好的避孕效果。本专利技术的另一目的是提供了上述化合物的制备方法,该方法是将α,17α-双乙炔基,A-Nor,5α-雄甾烷, ...
【技术保护点】
一种具有抗生育作用的化合物,其特征在于该化合物由下式表示: *** 分子结构式[Ⅰ] Ⅰa R↓[1]=R↓[2]=H Ⅰb R↓[1]=R↓[2]=-*-CH↓[2]CH↓[3] (OCD-01) Ⅰc R↓[1]=R↓[2]=-*-CF↓[3] (OCD-02) Ⅰd R↓[1]=H↓[1]R↓[2]=-*-(CH↓[2])↓[2]COOH (OCD-03) Ⅰe R↓[1]=R↓[2]=-*-(CH↓[2])↓[2]COOH (OCD-04) Ⅰf R↓[1]=R↓[2]=-*-CH↓[2]CH↓[2]CH↓[3] (OCD-05)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李瑞麟,卢琦华,倪志刚,
申请(专利权)人:上海市计划生育科学研究所,上海科学院,
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]
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