一种含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物及其制法和用途制造技术

本发明专利技术涉及一种含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物，其为螺［１－溴－４－甲氧基－５－氧杂－６－氧代－双环［３．１．０］己烷－２，２′－（３′－Ｓ↑［＊］－二乙基－α－对甲基苄氧基膦酸酯基－４′－甲氧基丁内酯）］，该含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物的结构式如式Ⅰ所示。本发明专利技术利用α－羟基取代膦酸酯与外消旋底物５－甲氧基－３－溴－２（５Ｈ）－呋喃酮作用，发生串联的双Ｍｉｃｈａｅｌ加成和分子内亲核取代反应，得到一对含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物的非对映异构体。本发明专利技术提供的含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物对人卵巢癌细胞和人胃癌细胞有较好的抑制作用，其ＩＣ↓［５０］分别为６．２１×１０↑［－６］ｇ／ｍＬ和３．８１×１０↑［－６］ｇ／ｍＬ，可应用于制备抗卵巢癌和胃癌肿瘤的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物，具体地说是涉及一种螺己烷-2，2′-(3′-S*-二乙基-α-对甲基苄氧基膦酸酯基-4′-甲氧基丁内酯)]，及其制备方法和用途。
技术介绍
在对具有生物活性的天然产物的研究中发现，这类天然产物中很多都含有螺环/环丙烷类的结构。如Ayer等人曾经从漂浮类海藻Arthropsis truncate(fungiimperfect，Hyphomycetes)中分离出12种新的多酮类代谢产物，其中四种化合物Arthropsolide A--D具有特殊的α-氧杂螺环癸烷骨架，这和已知的具有抗癌活性的α-氮杂螺环癸烷骨架体现出惊人的相似。又如含有螺环结构的TSAO(tert-butyldimethylspiroaminooxathiolediocide)衍生物是一类很引人注目的抗艾滋病新药，它们能使HIV的有关酶失去活性，无法合成蛋白，从而阻止其繁殖。许多有机磷类化合物具有显著的生物活性，从而广泛的应用于农药、医药等领域。人们试图将上述两类化合物结合起来，即将磷官能团引入螺环/环丙烷结构，期望可以筛选出活性更高的化合物。专利
技术实现思路
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【技术保护点】
一种含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物，其为螺［１－溴－４－甲氧基－５－氧杂－６－氧代－双环［３．１．０］己烷－２，２′－（３′－Ｓ↑［＊］－二乙基－α－对甲基苄氧基膦酸酯基－４′－甲氧基丁内酯）］，该含有螺环／环丙烷结构有机磷衍生物的结构式如式Ⅰ所示。＊＊＊式Ⅰ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李华民，裴强，吴建平，何兰，石建功，赵和平，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]