吡咯并吡啶衍生物制造技术

技术编号:1509582 阅读:196 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的吡咯并吡啶衍生物,包含这些化合物的药物组合物,以及它们在治疗疾病尤其是疼痛中的用途,所述的疾病是由大麻素受体活性的升高或降低而直接地或间接地引起。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物及其可药用衍生物,***(Ⅰ)其中:X↓[1]为NR↑[12],并且X↓[2]和X↓[3]一起形成-CR↑[13]=CR↑[11]-基团,或X↓[3]为NR↑[12],并且X↓[2]和X↓[1]一 起形成-CR↑[13]=CR↑[11]-基团;R↑[1]选自氢、C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基和卤素取代的C↓[1-6]烷基;R↑[2]为氢或(CH↓[2])↓[m]R↑[3],其中m为0或1;或者R↑[1 ]和R↑[2]与其相连的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香的杂环;R↑[3]为4-至8-员非芳香的杂环基、C↓[3-8]环烷基、直链或支链的C↓[1-10]烷基、C↓[2-10]链烯基、C↓[3-8]环烯基、C↓[2-10]炔基 、C↓[3-8]环炔基或苯基,上述任一基团可未被取代或被取代,或R↑[3]为R↑[5];R↑[4]选自氢、C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基或卤素取代的C↓[1-6]烷基、COCH↓[3]和SO↓[2]Me;R↑[5] 为 ***其中p为0、1或2,且X为CH↓[2]、O、S或SO↓[2];R↑[6]为未取代或被取代的苯基、未取代或被取代的C↓[3-6]环烷基或未取代或被取代的4-至8-员非芳香的杂环;或者R↑[4]和R↑[ 6]与其相连的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香的杂环;R↑[7]为OH、C↓[1-6]烷氧基、NR↑[8a]R↑[8b]、NHCOR↑[9]、NHSO↓[2]R↑[9]或SOqR↑[9];R↑[8a]为H或C↓[1-6 ]烷基;R↑[8b]为H或C↓[1-6]烷基;R↑[9]为C↓[1-6]烷基;R↑[10]为氢、取代或未取代的(C↓[1-6])烷基或氯;R↑[11]为氢或C↓[1-6]烷基;R↑[12]为氢或C↓[ 1-6]烷基;R↑[13]为氢或C↓[1-6]烷基;q为0、1或2;其中所述化合物不是3-甲基-7-吗啉-4-基-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-4-羧酸(四氢-吡喃-4-基)-酰胺或3-甲基-7-吗啉-4-基-1H -吡咯并[2,3-c]吡啶-4-羧酸(四氢-吡喃-4-基甲基)-酰胺。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:安德普J伊瑟顿杰勒德MP吉布林马修R约翰逊威廉L米切尔阿尔西德珀博尼布赖恩P斯林斯比
申请(专利权)人:葛兰素集团有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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