调节5HT6受体的新的8-磺酰基-3-氨基取代的苯并二氢吡喃或四氢化萘衍生物制造技术

技术编号:1505455 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的式Ⅰ化合物或其盐、溶剂化物或溶剂化的盐,其中R↑[1]至R↑[12]、P、X、Q和n如式Ⅰ中所定义的,它们的制备方法,以及它们制备中所使用的新中间体,包含所述化合物的药物制剂,以及所述化合物在治疗中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及如前文中所定义的式I化合物,及其盐、溶剂化物或溶剂化的盐。用于药物制剂的盐可以是药学上可接受的盐,但是其它盐也可用于制备式I化合物。 本专利技术化合物的适宜药学上可接受的盐为例如酸加成盐,如与无机酸或有机酸的盐。另外,本专利技术化合物的适宜药学上可接受的盐为碱金属盐、碱土金属盐或与有机碱的盐。 其它药学上可接受的盐以及这些盐的制备方法可见,例如,Remington’sPharmaceutical Sciences(18th Edition,Mack Publishing Co.)。 一些式I化合物可具有手性中心和/或几何异构中心(E-和Z-异构体),而且应当理解,本专利技术包括所有这些光学异构体、非对映异构体和几何异构体。 本专利技术还涉及所有互变异构形式的式I化合物。 制备方法 本专利技术的一个实施方案涉及式I化合物的制备方法,其中R1至R12、P、Q、X和n,除非另外规定,如式I中所定义的,且PG为适宜的保护基。 具体的方法说明 步骤1a和1b,E至Ia以及A至F 化合物Ia可通过用化合物R4Y或R5Y进行烷基化由化本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其盐、溶剂化物或溶剂化的盐***(Ⅰ)式中:P为C↓[6-10]芳基C↓[0-6]烷基、C↓[5-11]杂芳基C↓[0-6]烷基、C↓[3-7]环烷基C↓[0-6]烷基、C↓[3-7]杂环烷基C↓[0 -6]烷基或C↓[1-10]烷基;R↑[1]为氢、羟基、卤素、C↓[1-10]烷基、C↓[2-10]烯基、C↓[2-10]炔基、C↓[1-10]烷氧基、N(R↑[11])↓[2]、C↓[6-10]芳基C↓[0-6]烷基、C↓[5-6 ]杂芳基C↓[0-6]烷基、C↓[1-6]卤代烷基、C↓[1-6]卤代烷基O、R↑[...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:冈纳诺德瓦尔卡尔彼得森拉茨罗雷科斯丹尼尔索恩
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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