取代的联芳杂环衍生物作为蛋白激酶抑制剂治疗癌症及其他疾病制造技术

本发明专利技术是针对特定具可获专利的、表现出蛋白激酶（ＰＫ）抑制活性或者调节能力的、取代的苯并噁唑衍生物。还描述了包含这些化合物的药物组合物，以及制备和应用它们的方法。例如，这些杂环化合物有助于治疗蛋白激酶活性异常所致的障碍，包括涉及细胞异常增生的疾病和障碍，例如，急性粒细胞白血病、慢性粒细胞白血病、胃肠间质性癌症、甲状腺癌、其他癌症和白血病，以及其他疾病，诸如炎症和动脉粥样硬化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的联芳杂环衍生物作为蛋白激酶 抑制剂治疗癌症及其他疾病专利技术背景c-Abl酪氨酸'激酶抑制剂，ST1571 (Gleevec or Imanitib， Novartis Pharma)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的临床成功促 进了以蛋白激酶抑制剂(PKIs)作为对于其他类型白血病以及实体肿 瘤的靶向疗法的发展。CML是一种罕见的、恶性的骨髓增生障碍，其 特点是造血干细胞中发生了 (9:22) (q34;ql l)染色体(Ph染色体) 易位，以及蛋白酪氨酸激酶Bcr-Abl组成上的激活(Heisterkamp N， Stam K， Groffen J， de Klein A and Grosveld G 1985 Structural organization of the bcr gene and its role in the Ph ， translocation. Nature 315:758—61; Barila D and Superti-Furga G 1998.这种染色体缺陷在所有慢性粒细胞白血病患者中出现频率为 95%，在成年急本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下化学式的化合物、或者其同分异构体、代谢产物、多型变体、药物前体、或它们的盐：＊＊＊其中：“－－－－”存在或不存在；Ｗ为（ａ）或（ｂ）＊＊＊Ａ为－ＣＲ↓［２１］Ｒ↓［２２］－、－ＮＲ↓［２３］－、－Ｏ－或－Ｓ－；Ｂ为－ＯＲ↓［２４］、－ＳＲ↓［２５］、－ＮＲ↓［２８］Ｒ↓［２９］；Ｄ和Ｅ共同或独立地为－ＣＲ↓［３０］－或－Ｎ－；Ａｒ为（ｃ）或（ｄ）＊＊＊并且Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［１１］，Ｒ↓［１２］，Ｒ↓［２１］，Ｒ↓［２２］，Ｒ↓［２３］，Ｒ↓［２４］，Ｒ↓［２５］，Ｒ↓［２８］，Ｒ↓［２９］和Ｒ↓［３０］独立地或共同为：氢、烷基、取代的烷基、卤代烷基、烯基、取代的烯基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：扬扬，普兰尼扬，马丁米兰达，麦克拉普法尔，布鲁斯卡特，穆巴拉克鲁沙利夫，马格努斯普法尔，
申请(专利权)人：普法尔家族联合企业一九九六七九，
类型：发明
国别省市：US[美国]