作为抗菌剂的喹啉衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是式（Ⅰ）化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其Ｎ－氧化物形式，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素、多卤代Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基、羟基Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ａｒ或Ｈｅｔ；ｐ是等于１或２的整数；Ｒ↑［２］是Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］烷硫基；Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－６］烷基、Ａｒ、Ｈｅｔ或Ｈｅｔ↑［１］；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自独立是氢、Ｃ↓［１－６］烷基或苄基；或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］与连接它们的Ｎ一起可形成选自下列的基团：吡咯烷基、２－吡咯啉基、３－吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、２－咪唑啉基、２－吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，每个所述环可被Ｃ↓［１－６］烷基、卤素、多卤代Ｃ↓［１－６］烷基、羟基、羟基Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、氨基、一－或二（Ｃ↓［１－６］烷基）氨基、Ｃ↓［１－６］烷硫基、Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷硫基Ｃ↓［１－６］烷基或嘧啶基任选取代；Ｒ↑［６］是氢、卤素、多卤代Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷硫基；或者两个相邻Ｒ↑［６］基团可一起形成式－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－的二价基团；ｒ是等于１或２的整数；Ｒ↑［７］是氢、Ｃ↓［１－６］烷基、Ａｒ、Ｈｅｔ或Ｈｅｔ↑［１］；前提是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为抗菌剂的唾啉衍生物本专利技术涉及喹啉衍生物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途。对一线抗生素的耐药是新出现的问题。 一些重要实例包括耐青霉 素肺炎链球菌、耐万古霉素肠J求菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、多 重耐药沙门氏菌。对抗生素耐药的后果很严重。由耐药微生物引起的感染对治疗无 反应，导致病程延长，死亡危险增加。治疗失败还导致传染期更长， 增加社区内活动的受感染人数，从而增加一般人群暴露于感染耐药林 的危险。医院是全世界抗微生物剂耐药问题的重要组成部分。高度易 感的患者、大剂量和长期使用抗微生物剂以及交叉感染结合在一起导 致高度耐药细菌性病原体的感染。自行使用抗微生物剂是导致耐药的另 一个主要因素。自行使用抗 微生物剂可能不必要，通常剂量不足，或者可能没有包含足量活性药 物。患者对推荐疗法的依从性是另一个主要问题。患者忘记用药，当 他们开始感觉较好的时候中断其治疗，或者可能负担不起完整疗程， 从而为微生物创造理想的适应环境而不是将其消灭。因为出现对多种抗生素的耐药，所以医生面临没有有效疗法的感 染。此类感染的发病率、死亡率和财政支出增加了全世界卫生保健系 统的负担。因此，非常需要新的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，所述化合物是下式化合物＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式或其Ｎ－氧化物形式，其中Ｒ↑［１］是氢、卤素、多卤代Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［ １－６］烷基、羟基Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ａｒ或Ｈｅｔ；ｐ是等于１或２的整数；Ｒ↑［２］是Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］烷硫基；Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－ ６］烷基、Ａｒ、Ｈｅｔ或Ｈｅｔ↑［１］；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自独...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：KJLM安德里斯，A考尔，JEG吉勒蒙特，ETJ帕斯奎尔，DFA兰科伊斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]