【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及哒。秦酮衍生物及其盐，它们可用作药物。
技术介绍
类风湿性关节炎(RA)是一种系统性炎症性疾病，该疾病主要导致关 节滑液缺乏。曱氨嚷呤(MTX)是目前常用的一种用于疾病减轻的抗类风 湿药物(DMARD)，但其针对炎症反应或者残毁性关节炎的效果仍不充 分。另一方面，靶向细胞因子(TNF、 IL-I、 IL-6)的生物学最近已揭示了 它们对于RA的功效，并且证明了这些细胞因子在RA表征中的重要作 用。特别值得一提的是单克隆TNF抗体Remicade和可溶性TNF受体融 合蛋白，因为其对炎性反应和残毁性关节炎的出人意料的效果，它们抑 制TNF的功能。上述事实表明，虽然对于未来RA的治疗具有重要意义，但这些生 物学物质具有与患者费用、生产效率、皮下或静脉注射给药的局限等有 关的基本缺点。因此，人们期望下一代的抗RA药物能够克服这些问题， 即是口服的小分子药物，它们选择性地阻断或者调节这些细胞因子的功 能。特别是，p38a分裂素活化的蛋白激酶(p38ocMAPK)是参与细胞因子 (TNF、 IL-I、IL-6)的产生和/或功能表达的细胞内磷酸化激酶，据报道p...
【技术保护点】
下式（Ⅰ）所示的哒嗪酮衍生物或者其可药用盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↑［１］选自氢、取代或未取代的低级烷基和取代或未取代的芳基； Ｒ↑［２］选自取代或未取代的芳基和取代或未取代的杂芳基； Ｒ↑［３］是低级烷基； Ｐ是０、１或２；且 Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］分别是氢或者一起形成一个键； Ｒ↑［６］和Ｒ↑［７］一起形成下式的基团： ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［８］是氢， Ｘ是氧或者Ｎ－Ｒ↑［９］，其中Ｒ↑［９］是氢、取代或未取代的低级链烷酰基或者取代或未取代的低级烷基；或者 Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］可以一起形...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：山崎齐，笠原千义，洼田浩一，绀谷彻，浅野亨，水原日出一，横本正治，三隅启司，木下智彦，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，湧永制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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