【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成
,具体涉及一种依西美坦工业化生产方法。
技术介绍
依西美坦,简称YXMT,中文名:1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷,依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称\自毁性抑制\),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响,在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响,它可有通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌。但是当前的生产方法工艺操作难控制,收率低,品质不稳定,不适合工业化生产。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术的缺陷,提供一种依西美坦工业化生产方法。为了解决上述技术问题,本专利技术提供了如下的技术方案:一种依西美坦工业化生产方法,其方案如下:1、将1,4-雄二烯二酮、无水乙醇、原甲酸三乙酯、对甲苯磺酸加入反应器中,20~75℃下搅拌1~24h,经旋干后,再经乙醇结晶得到依西美坦中间体YXMT01;2、将中间体YXMT01、无水乙醇、四氢呋喃、37%甲醛、N-甲基苯胺,对甲苯磺酸依次加入反应器中,保持20~75℃下,经旋干后得到依西美坦中间体YXMT02;3、将中间体YXMT02、乙酸乙酯、盐酸依次加入反应器中,保持0~25℃下,搅拌12h,会有白色固体析出,抽滤,得白色固体,再经甲苯重结晶,得到依西美坦中间体YXMT03;4、将中间体YXMT03、甲苯、IBX依次加 ...
【技术保护点】
一种依西美坦工业化生产方法,其特征在于,其方案如下:1、将1,4‑雄二烯二酮、无水乙醇、原甲酸三乙酯、对甲苯磺酸加入反应器中,20~75℃下搅拌1~24h,经旋干后,再经乙醇结晶得到依西美坦中间体YXMT01;2、将中间体YXMT01、无水乙醇、四氢呋喃、37%甲醛、N‑甲基苯胺,对甲苯磺酸依次加入反应器中,保持20~75℃下,经旋干后得到依西美坦中间体YXMT02;3、将中间体YXMT02、乙酸乙酯、盐酸依次加入反应器中,保持0~25℃下,搅拌12h,会有白色固体析出,抽滤,得白色固体,再经甲苯重结晶,得到依西美坦中间体YXMT03;4、将中间体YXMT03、甲苯、IBX依次加入反应器中,保持50~90℃下,搅拌48h,冷却,会有白色固体析出,抽滤,得白色固体为IBX,滤液浓缩,得淡黄色固体,再经乙醇重结晶,得到白色固体依西美坦YXMT。
【技术特征摘要】
1.一种依西美坦工业化生产方法,其特征在于,其方案如下:1、将1,4-雄二烯二酮、无水乙醇、原甲酸三乙酯、对甲苯磺酸加入反应器中,20~75℃下搅拌1~24h,经旋干后,再经乙醇结晶得到依西美坦中间体YXMT01;2、将中间体YXMT01、无水乙醇、四氢呋喃、37%甲醛、N-甲基苯胺,对甲苯磺酸依次加入反应器中,保持20~75℃下,经旋干后得到依西美坦中间体YXMT02;3...
【专利技术属性】
技术研发人员:邵杨,蒋维,胡孟奇,
申请(专利权)人:合肥远志医药科技开发有限公司,
类型:发明
国别省市:安徽;34
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