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用于治疗癌症的β-水解酶抑制剂制造技术

技术编号:12018832 阅读:86 留言:0更新日期:2015-09-09 15:44
本发明专利技术涉及调整(如抑制)β-水解酶(如ASPH)活性的化合物,包括新颖的2-芳基-5-胺基-3(2H)-呋喃酮及2-杂芳基-5-胺基-3(2H)-呋喃酮化合物,其医药组合物,其合成方法,及使用这些化合物调节无细胞样本、细胞分析、及对象体内ASPH活性的方法。本发明专利技术其它方面涉及本文揭露的化合物在缓解或处置细胞增殖性病变中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种天冬氨酰基(门冬酰基)β‑水解酶(ASPH)抑制化合物,在细胞增殖性病变的处置方法中用于降低肿瘤细胞增殖、迁移、侵犯或转移,包含令所述肿瘤细胞与该ASPH抑制化合物接触,其中,该ASPH抑制化合物为式(Ia)或(Ib):或其盐、酯、代谢物、前药或溶剂合物,其中Ar1是经取代或未经取代的C6‑C20芳基或5至20元杂芳基;X是C(O)、C(S)或S(O)2;当X为CO时,W1是单键、O、CR50R51、或NR52;当X为S(O)2时,W1是单键、CR50R51或NR52;以及R50、R51、R52、及R53各自独立选自氢、经取代或未经取代的C1‑C6烷基、经取代或未经取代的C2‑C6烯基、经取代或未经取代的C2‑C6炔基、经取代或未经取代的C6‑C20芳基、经取代或未经取代的C7‑C26芳基烷基、经取代或未经取代的5至20元杂芳基、及经取代或未经取代的6至26元杂芳基烷基所组成的组。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·R·万兹S·德拉蒙特A·相原M·J·奥尔森JM·托马斯
申请(专利权)人:罗得岛医院美国中西部大学
类型:发明
国别省市:美国;US

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