用于治疗癌症之化合物制造技术

技术编号:14010391 阅读:61 留言:0更新日期:2016-11-17 11:09
本发明专利技术涉及用于治疗癌症之化合物,具体提供一种式(I)化合物:其中,Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O‑(C1‑6烷基);R2为H、NO2或O‑(C1‑6烷基);R3为H或O‑(C1‑6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O‑(C1‑6烷基)。本发明专利技术之化合物可有效降低癌细胞存活率、抑制癌细胞增生,故可用于治疗癌症。另一方面,本发明专利技术提供一种治疗癌症之医药组合物,其包含一或多种医药上可接受之载剂及治疗有效量之式(I)化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术系关于一种新颖化合物及其应用,尤指用于制备治疗癌症之药剂之用途。
技术介绍
癌症系源于细胞分裂增生之控制机制失控所引起之疾病。于正常状态下,个体之细胞增殖与细胞凋亡会达成平衡,并受到严谨的控制以保证组织与器官的完整性及正常运作,但调控细胞生长之基因发生突变或损坏时,细胞将失去控制,导致持续的增生分裂而产生肿瘤,随着病程之演进,癌细胞将侵犯周边组织,进而通过血管组织转移到远程。在癌症之治疗上,目前已发展多种方法,其中化疗为主要的手段之一,然而目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用,如局部组织坏死、栓塞性静脉炎,或全身性反应,例如,消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等,这些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的原因之一。因此,仍需持续研发更为有效之癌症治疗方法或药物。
技术实现思路
本专利技术提供一种新颖化合物及其用于治疗癌症之用途,因此,本专利技术亦提供一种用于治疗癌症之医药组合物。在一方面,本专利技术提供一种式(I)化合物:其中Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。再一方面,本专利技术提供式(I)化合物用于制备治疗癌症之药剂之用途。另一方面,本专利技术提供一种医药组合物,其包含式(I)化合物及医药上可接受之载剂。又一方面,本专利技术提供一种治疗癌症之医药组合物,其包含式(I)化合物及其医药上可接受之盐。本专利技术之此等及其他态样将可由下文之较佳具体实例叙述并结合下述图式时明显可见,但可在不偏离本揭示内容新颖概念之精神及范围的情形下对其进行变化及修饰。附图说明图1显示以本专利技术之化合物8及化合物14处理大肠癌细胞(DLD-1、SW620)及乳癌细胞(MCF-7)24小时后之细胞存活率。图2显示不同浓度之化合物对于SW620大肠癌细胞存活率之影响,化合物8及化合物14具降低癌症细胞存活率之功效。图3显示本专利技术之化合物对于DLD-1大肠癌细胞存活率之影响,其中雷帕霉素可降低DLD-1存活率至80%,而化合物14可降低DLD-1存活率至60%左右。图4A和图4B为mTOR之西方墨点分析结果,显示雷帕霉素与化合物14均可显著抑制mTOR之蛋白质表现。具体实施方式除非另外定义,本文中所用之所有技术及科学词汇具皆有熟习本文所属技艺者所通常明了之相同意义。如有冲突,则以本文件,包括其定义为主。当用于此处时,本文所使用冠词「一」或「该」意指该冠词文法上之受词为一或一以上(亦即至少为一)。举例而言,「一组件」代表一组件或多于一组件。本专利技术系提供一种式(I)化合物在一方面,本专利技术提供一种式(I)化合物:其中Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基)。根据本专利技术之一具体实施例,本专利技术之新颖化合物具有如式(IA)之结构:其中,X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基)。根据本专利技术之另一具体实施例,本专利技术之新颖化合物具有如式(IB)之结构:其中X为S或O。本专利技术之化合物的具体态样可选自以下组成之群组:(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]苯并[d]恶唑;(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]苯并[d]噻唑;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]苯并[d]噻唑;(E)-1-{2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-1H-苯并[d]咪唑-1-基本文档来自技高网...
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【技术保护点】
一种式(I)化合物:其中,Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O‑(C1‑6烷基);R2为H、NO2或O‑(C1‑6烷基);R3为H或O‑(C1‑6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O‑(C1‑6烷基),或其医药上可接受之盐。

【技术特征摘要】
2015.05.07 TW 1041146211.一种式(I)化合物:其中,Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。2.如权利要求1所述的化合物,其具有如式(IA)之结构:其中,X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。3.如权利要求1所述的化合物,其具有如式(IB)之结构:其中X为S或O。4.如权利要求1所述的化合物,其系选自以下群组:(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]苯并[d]噻唑;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-苯并[d]恶唑;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-8-羟基喹啉;(E)-6-硝基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]喹啉酮;(E)-6-硝基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]喹啉;(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]喹啉-4-基乙酸甲酯;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]喹啉-4-基乙酸甲酯;(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-6-甲氧基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉(E)-6-甲氧基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-8-甲氧基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-8-甲氧基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-5,8-二甲氧基-2...

【专利技术属性】
技术研发人员:华国媛李玉梅陈义龙曾诚齐卓心媛
申请(专利权)人:台北科技大学
类型:发明
国别省市:中国台湾;71

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