【技术实现步骤摘要】
本专利技术系关于一种新颖化合物及其应用,尤指用于制备治疗癌症之药剂之用途。
技术介绍
癌症系源于细胞分裂增生之控制机制失控所引起之疾病。于正常状态下,个体之细胞增殖与细胞凋亡会达成平衡,并受到严谨的控制以保证组织与器官的完整性及正常运作,但调控细胞生长之基因发生突变或损坏时,细胞将失去控制,导致持续的增生分裂而产生肿瘤,随着病程之演进,癌细胞将侵犯周边组织,进而通过血管组织转移到远程。在癌症之治疗上,目前已发展多种方法,其中化疗为主要的手段之一,然而目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用,如局部组织坏死、栓塞性静脉炎,或全身性反应,例如,消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等,这些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的原因之一。因此,仍需持续研发更为有效之癌症治疗方法或药物。
技术实现思路
本专利技术提供一种新颖化合物及其用于治疗癌症之用途,因此,本专利技术亦提供一种用于治疗癌症之医药组合物。在一方面,本专利技术提供一种式(I)化合物:其中Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。再一方面,本专利技术提供式(I)化合物用于制备治疗癌症之药剂之用途。另一方面,本专利技术提供一种医药组合物,其包含式(I)化合物及医药上可接受之载剂。又一方面,本专利技术提供一种治疗癌症之医药组合物,其包含式(I)化合物及其医药 ...
【技术保护点】
一种式(I)化合物:其中,Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O‑(C1‑6烷基);R2为H、NO2或O‑(C1‑6烷基);R3为H或O‑(C1‑6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O‑(C1‑6烷基),或其医药上可接受之盐。
【技术特征摘要】
2015.05.07 TW 1041146211.一种式(I)化合物:其中,Y为X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。2.如权利要求1所述的化合物,其具有如式(IA)之结构:其中,X为S或O;Z为H、OH或OAc;R1为H或O-(C1-6烷基);R2为H、NO2或O-(C1-6烷基);R3为H或O-(C1-6烷基);以及R4为H、OH、NO2或O-(C1-6烷基),或其医药上可接受之盐。3.如权利要求1所述的化合物,其具有如式(IB)之结构:其中X为S或O。4.如权利要求1所述的化合物,其系选自以下群组:(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]苯并[d]噻唑;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-苯并[d]恶唑;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-8-羟基喹啉;(E)-6-硝基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]喹啉酮;(E)-6-硝基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]喹啉;(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]喹啉-4-基乙酸甲酯;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]喹啉-4-基乙酸甲酯;(E)-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-6-甲氧基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉(E)-6-甲氧基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-8-甲氧基-2-[2-(5-硝基呋喃-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-8-甲氧基-2-[2-(5-硝基噻吩-2-基)乙烯]-4-羟基喹啉;(E)-5,8-二甲氧基-2...
【专利技术属性】
技术研发人员:华国媛,李玉梅,陈义龙,曾诚齐,卓心媛,
申请(专利权)人:台北科技大学,
类型:发明
国别省市:中国台湾;71
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