N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用制造技术

N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺可在制备水解酶抑制剂中应用，水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，涉及一种N-脂肪酰基乙醇胺。将吡咯烷衍生物和碱加入有机溶剂中，再加入相应的酰氯，反应得到含有相应的酰基吡咯烷的反应液；在所得的反应液中加入水进行淬灭反应，无机相用有机溶剂萃取，即可得到酰基吡咯烷的粗产物，经提纯得N-脂肪酰基乙醇胺。所制得的N-脂肪酰基乙醇胺可在制备水解酶抑制剂中应用，水解酶抑制剂可用于检测细胞内PEA水平影响。棕榈酸乙醇胺是一种内源性的具有保护性的调节物质，具有抗炎，镇痛等多种药理作用。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶是PEA的特异性水解酶，NAAA抑制剂可以抑制NAAA的活性，提高体内的PEA水平，有潜在的抗炎镇痛的药理作用。【专利说明】N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用
本专利技术涉及N-脂肪酰基乙醇胺，尤其是涉及N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑 制剂中应用。
技术介绍
棕榈酸乙醇胺（PEA)是一种内源性的具有保护性的调节物质，可以通过直接激活 细胞核受体过氧化物酶体增殖物激活受体-a (PPAR- a )，产生抗炎、镇痛等多种药理作用， 可作用于中枢及感觉神经系统、免疫细胞等多个靶点而发挥镇痛抗炎作用（Mol Pharmacol 2005,67, 15-19)。N-脂肪酰基乙醇胺水解酶（NAAA)能够特异性地水解PEA，使PEA在体内 处于一种较低的水平（FEBS Lett, 1999, 454, 267-270)，NAAA抑制剂可以有效地抑制NAAA 活性，抑制PEA水解，提高PEA水平，达到治疗疼痛和炎症的作用（Proc Natl Acad Sci U S A，2009, 106, 20966-20971)。相比中枢类镇痛药，NAAA抑制剂的作用主要发生在外周系统 以及炎症部位（Biochem J，2004, 380, 749-756)，对中枢神经系统影响比较小，无成瘾性；相 比阿斯匹林等C0X抑制剂型抗炎镇痛药，不会引起肠胃出血，具有更好的药物安全性。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种N-脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用。 所述N-脂肪酰基乙醇胺的结构式如下： 【权利要求】I. N-脂肪醜基己醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，其特征在于所述N-脂肪醜基己醇 胺的结构式如下：式中；A 是-H，-邸3 或-CHaOH ;B 是-H，-邸3,-畑2, -OH 或=O ;C 是 CO, S0, S〇2 ;D 是含 有15个C原子W内的各种取代或未取代的；直链焼基，支链焼基，环焼基，帰基，快基或芳香 基。【文档编号】C07D295/192GK104257652SQ201410529766【公开日】2015年1月7日 申请日期:2013年5月24日 优先权日:2013年5月24日 【专利技术者】傅瑾, 李宇航, 杨隆河, 陈玲, 朱程刚, 邱彦 申请人:厦门大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
N‑脂肪酰基乙醇胺在制备水解酶抑制剂中应用，其特征在于所述N‑脂肪酰基乙醇胺的结构式如下：式中：A是‑H，‑CH3或‑CH2OH；B是‑H，‑CH3，‑NH2，‑OH或＝O；C是CO，SO，SO2；D是含有15个C原子以内的各种取代或未取代的：直链烷基，支链烷基，环烷基，烯基，炔基或芳香基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：傅瑾，李宇航，杨隆河，陈玲，朱程刚，邱彦，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：福建;35