一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂及其应用，其有效成分为WL43及其可药用盐，该WL43为2‑(苯并[c][1，2，5]恶二唑‑5‑羰基)‑N‑(3，5‑二氯苯基)肼甲酰胺。本发明专利技术中的WL43的分子式为C14H9Cl2N5O3，具有明显的PRMT3甲基化抑制活性，能够显著抑制癌细胞生长增殖，从而起到治疗癌症的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗癌药物，具体涉及一种靶向精氨酸甲基转移酶prmt3抑制剂及其应用。

技术介绍

1、癌症是世界上死亡率最高的疾病之一，同时癌症发病率在逐年不断增长，癌症发病人群也逐渐呈现低龄化、年轻化的趋势。因此寻找对癌症发生发展起关键作用的调控因子并以此为药物靶点设计出有效而特异的小分子抑制剂，具有重要的学术价值和社会效益。

2、蛋白甲基化是表观遗传学调控最为重要的调控形式之一，也是一种重要的翻译后修饰方式。其中，精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyltransferases，prmts)家族属于蛋白甲基化酶的重要组成部分。根据prmts的不同催化形式分为三个亚家族：①催化精氨酸单甲基化和非对称性双甲基化，为i型精氨酸甲基转移酶，包括prmt1、prmt3、prmt4/prmt3、prmt6和prmt8；②催化精氨酸单甲基化和对称性双甲基化为ii型精氨酸甲基转移酶，包括prmt5和prmt9；③仅催化精氨酸的单甲基化，为iii型精氨酸甲基转移酶prmt7。蛋白精氨酸甲基化是由蛋白质精氨酸甲基转移酶(protein ar本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂，其特征在于：其有效成分为WL43及其可药用盐，该WL43为2-(苯并[c][1，2，5]恶二唑-5-羰基)-N-(3，5-二氯苯基)肼甲酰胺，其结构式为

2.如权利要求1所述的一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂，其特征在于：所述可药用盐为2-(苯并[c][1，2，5]恶二唑-5-羰基)-N-(3，5-二氯苯基)肼甲酰胺与酸形成的盐和/或与无机碱的酸式盐形成的盐。

3.如权利要求2所述的一种靶向精氨酸甲基转移酶PRMT3抑制剂，其特征在于：所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、...

【技术特征摘要】

1.一种靶向精氨酸甲基转移酶prmt3抑制剂，其特征在于：其有效成分为wl43及其可药用盐，该wl43为2-(苯并[c][1，2，5]恶二唑-5-羰基)-n-(3，5-二氯苯基)肼甲酰胺，其结构式为

2.如权利要求1所述的一种靶向精氨酸甲基转移酶prmt3抑制剂，其特征在于：所述可药用盐为2-(苯并[c][1，2，5]恶二唑-5-羰基)-n-(3，5-二氯苯基)肼甲酰胺与酸形成的盐和/或与无机碱的酸式盐形成的盐。

3.如权利要求2所述的一种靶向精氨酸甲基转移酶prmt3抑制剂，其特征在于：所述酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸或杏仁酸，所述无机碱的酸式盐为含有碱性金属阳离子的盐、含有碱土金属阳离子的盐或含有铵离子的盐。

4.权利要求1至3中任一权利要求所...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘文，冉挺，李文娟，彭家茵，李美燕，聂新雨，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：