【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物
,涉及一类新型抗肿瘤小分子化合物,具体涉及一类基 于P53靶点的小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,尤其在制备治疗P53野生型肿瘤 的药物中的新应用。
技术介绍
随着全球恶性肿瘤新发率的不断增长,肿瘤已成为危害人类健康的主要疾病之 一,我国恶性肿瘤死亡率亦呈持续增长趋势。化疗是目前肿瘤治疗的主要手段之一,近年来 化疗在肿瘤治疗中的作用已不再局限于不能手术的晚期癌症患者,而常作为全身治疗列入 肿瘤的综合治疗方案。因此探索肿瘤治疗的有效革G点,并筛选出针对该革El点的新型小分子 化合物,对于提高肿瘤化疗的靶向性及有效性具有重要意义。P53蛋白量表达受DNA损伤的 影响很大,目前大多数化疗药物属DNA损伤剂,p53基因的功能和肿瘤对特定抗癌药物的反 应关系密切。因此P53是最具价值的化疗靶点之一,化疗需根据肿瘤组织学及基因类型不 同选用不同的化疗药物和不同的化疗方案。 TCRP(Time-dependent Cellular Response Profiles)技术特点为实时、灵敏等, 而且为功能筛选的方法,故在抗肿瘤小分子化合物的筛选上具有极大优势。我们前期通过 TCRP技术筛选出一系列具有DNA损伤特性的小分子化合物,该类化合物均具有特征性的苯 并P比喃(chromene)或香豆素(Coumarin)结构。其衍生物I-I为在该母环基础上稠和了双 取代的呋喃环而获得。该化合物在nM剂量时即对多种肿瘤细胞显示出增殖抑制作用,体 外抗肿瘤效果优于传统化疗药物(5-FU,Cisplatin等均在uM级剂量时才显示出抗肿瘤效 ...
【技术保护点】
式(1‑1)所示基于p53靶点的小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郑敏,刘艳宁,楼国华,徐万红,夏彩霞,莫小鹏,华宇宁,腾莉,
申请(专利权)人:浙江大学,杭州艾森医药研究有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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