可用于治疗(尤其是)阿尔茨海默病的取代的3,4-二氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-1,6-二酮衍生物制造技术

本发明专利技术涉及新颖的具有式(I)的取代的3，4-二氢-2H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-1，6-二酮衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、Z和X具有在权利要求中所限定的含义。根据本发明专利技术的化合物作为γ分泌酶调节剂是有用的。本发明专利技术进一步涉及用于制备此类新颖化合物的方法，包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种具有式(I)的化合物其一种互变异构体或一种立体异构形式，其中R1是氢、C1‑4烷基或Ar；然而其条件是当L是一个共价键时，R1是C1‑4烷基或Ar；R2是氢、苯基、环C3‑7烷基、四氢‑2H‑吡喃基、四氢‑2H‑硫代吡喃基、哌啶基、或任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1‑4烷基，该组由以下各项组成：卤素、羟基、C1‑4烷基氧基和NR7R8；Z是亚甲基或1，2‑乙烷二基，其中亚甲基或1，2‑乙烷二基任选地被一个或两个C1‑4烷基取代基取代；L是一个共价键、‑(CH2)m‑n‑Y‑(CH2)n‑、1，2‑环丙烷二基、任选地被一个或多个选自下组的取代基取代的C1‑6链烷二基，该组由以下各项组成：四氢‑2H‑吡喃基、苯基和C1‑4烷基氧基C1‑4烷基，或C1‑6链烷二基，其中两个偕氢原子被C2‑6链烷二基替代；m代表3、4、5、6或7；n代表1、2或3；Y是O或NH；Ar是选自下组的一个环系统，该组由以下各项组成：苯基、吲哚基、噁唑基、苯并[b]噻吩基、1，3‑苯并二恶茂基、1，4‑苯并二噁烷基、3，4‑二氢‑2H‑1，5‑苯并二氧杂□基、吡啶基、茚满基、1，2，3，4‑四氢‑1‑萘基、和萘基；其中所述环系统任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、Ar2、R0，任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1‑4烷基，该组由以下各项组成：卤素、C1‑4烷基氧基和环C3‑7烷基，以及任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的C1‑4烷基氧基，该组由以下各项组成：卤素和环C3‑7烷基；Ar2是任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素和任选地被一个或多个卤素取代基取代的C1‑4烷基；R3是氢、卤素或C1‑4烷基；R4是氢、卤素或C1‑4烷基；R5是氢或C1‑4烷基；X是CR6或N；R6是氢或C1‑4烷基；R7是氢或C1‑4烷基；R8是氢或C1‑4烷基；R0是选自下组的一个环系统，该组由以下各项组成：哌啶基、吗啉基、环C3‑7烷基、吡唑基和吡咯烷基；其中所述环系统任选地被一个或多个各自独立地选自下组的取代基取代，该组由以下各项组成：卤素或任选地被一个或多个卤素原子取代的C1‑4烷基；或其一种药学上可接受的加成盐或一种溶剂化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：FJR罗姆鲍特斯，AA特拉班科苏亚雷兹，HJM吉森，GJ马多纳德，FP比斯乔夫，SA阿龙索德迪伊戈，AI维特，YEM范鲁斯布罗伊克，
申请(专利权)人：杨森制药公司，塞尔佐姆有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US