【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种,属于利培酮的制备
技术介绍
苯并异恶唑类抗精神病药利培酮是新一代的抗精神病药,它与5-HT2受体和多巴 胺的D2受体有很高的亲和力。其结构式如式(I):【主权项】1. 一种,其特征在于:以 (Z)-哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6, 7, 8, 9-4H-吡啶 并嘧啶-4-酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应, 制得利培酮。2. 根据权利要求1所述的,其特征在于: 浓碱水为氢氧化钾或氢氧化钠的水溶液,质量浓度为35% -45%。3. 根据权利要求2所述的,其特征在于: 浓碱水的质量浓度为40%。4. 根据权利要求1,2或3所述的,其特征 在于:二氯甲烷与浓碱水的体积比为1:1?2:1。5. 根据权利要求4所述的,其特征在于: 二氯甲烧与浓碱水的混合体积比为1. 5:1。6. 根据权利要求1所述的,其特征在于: 反应时间为0. 5-4h。7. 根据权利要求6所述的,其特征在于: 反应时间为2h。8. 根据权利要求1,6或7所述的,其特征 在于:反应温度为38?41°C。9. 根据权利要求8所述的,其特征在于: 反应温度为40 °C。10. 根据权利要求1所述的,其特征在于: (z) _哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6,7, 8, 9-4H-吡啶并嘧啶-4 -酮与混合溶剂的比值为1:4?1:7,(z) - 哌啶基]-1 -乙基]-2 -甲基-6, 7, 8, 9 - 4H -吡啶并嘧 啶-4 -酮以质量计,混合溶剂以体积计。【专利摘要】本专利技术涉及一种,属于利培酮的制备
本专利技 ...
【技术保护点】
一种苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,其特征在于:以(z)‑[3‑[4‑[(2,4‑二氟苯基)甲基肟基]哌啶基]‑1‑乙基]‑2‑甲基‑6,7,8,9‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应,制得利培酮。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:赵玉山,许鹏飞,李广,杨祥龙,
申请(专利权)人:瑞阳制药有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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