苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法技术

技术编号:11361411 阅读:216 留言:0更新日期:2015-04-29 12:07
本发明专利技术涉及一种苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,属于利培酮的制备技术领域。本发明专利技术所述的苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,是以(z)-[3-[4-[(2,4-二氟苯基)甲基肟基]哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6,7,8,9-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应,制得目标产物利培酮。本发明专利技术操作简单,对设备要求低,制备的产品纯度高,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种,属于利培酮的制备

技术介绍
苯并异恶唑类抗精神病药利培酮是新一代的抗精神病药,它与5-HT2受体和多巴 胺的D2受体有很高的亲和力。其结构式如式(I):【主权项】1. 一种,其特征在于:以 (Z)-哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6, 7, 8, 9-4H-吡啶 并嘧啶-4-酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应, 制得利培酮。2. 根据权利要求1所述的,其特征在于: 浓碱水为氢氧化钾或氢氧化钠的水溶液,质量浓度为35% -45%。3. 根据权利要求2所述的,其特征在于: 浓碱水的质量浓度为40%。4. 根据权利要求1,2或3所述的,其特征 在于:二氯甲烷与浓碱水的体积比为1:1?2:1。5. 根据权利要求4所述的,其特征在于: 二氯甲烧与浓碱水的混合体积比为1. 5:1。6. 根据权利要求1所述的,其特征在于: 反应时间为0. 5-4h。7. 根据权利要求6所述的,其特征在于: 反应时间为2h。8. 根据权利要求1,6或7所述的,其特征 在于:反应温度为38?41°C。9. 根据权利要求8所述的,其特征在于: 反应温度为40 °C。10. 根据权利要求1所述的,其特征在于: (z) _哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6,7, 8, 9-4H-吡啶并嘧啶-4 -酮与混合溶剂的比值为1:4?1:7,(z) - 哌啶基]-1 -乙基]-2 -甲基-6, 7, 8, 9 - 4H -吡啶并嘧 啶-4 -酮以质量计,混合溶剂以体积计。【专利摘要】本专利技术涉及一种,属于利培酮的制备
本专利技术所述的,是以(z)-哌啶基]-1-乙基]-2-甲基-6,7,8,9-4H-吡啶并嘧啶-4-酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应,制得目标产物利培酮。本专利技术操作简单,对设备要求低,制备的产品纯度高,适合工业化生产。【IPC分类】C07D471-04【公开号】CN104557918【申请号】CN201410772123【专利技术人】赵玉山, 许鹏飞, 李广, 杨祥龙 【申请人】瑞阳制药有限公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2014年12月12日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并异恶唑类抗精神病药利培酮的制备方法,其特征在于:以(z)‑[3‑[4‑[(2,4‑二氟苯基)甲基肟基]哌啶基]‑1‑乙基]‑2‑甲基‑6,7,8,9‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮为初始物料,在二氯甲烷与浓碱水的混合溶剂体系中进行环合反应,制得利培酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵玉山许鹏飞李广杨祥龙
申请(专利权)人:瑞阳制药有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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