【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及单取代或二取代吲哚化合物的新型手性合成。
技术介绍
1、由蚊子或蜱虫传播的黄病毒在人类中引起威胁生命的感染,诸如脑炎和出血热。已知黄病毒登革热(登革热病毒)的四种不同但密切相关的血清型。wo 2016/180696公开了对登革热病毒的所有四(4)种血清型显示出高效活性的单取代或二取代的吲哚化合物及其合成方法。
2、在wo 2016/180696中公开的化合物使用非手性合成方法合成。因此,需要通过特定的程序分离所需的对映体。另外,还需要适合于工业设置的合成方法。因此,需要单取代或二取代的吲哚化合物的手性合成方法。
技术实现思路
1、为了至少部分地克服上述问题,本专利技术提供了如在所附权利要求中限定的方法。
2、本专利技术的一个方面是提供一种用于制备式(i)的化合物的方法
3、
4、所述方法包括以下步骤:
5、a)使式(ii)的化合物与3-甲氧基-5-甲磺酰基苯胺反应以产生式(iii)的化合物;以及
6、
...【技术保护点】
1.一种用于制备式(I)的化合物的方法,
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(II)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(II)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(II)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(II)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(II)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
7.根据权利要求1所述的方法,
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于制备式(i)的化合物的方法,
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(ii)的化合物通过包括以下步骤的方法制备:
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中使式(ii)的化合物与3-甲氧基-5-甲磺酰基苯胺反应以产生式(iii)的化合物的步骤在至少一种选自p-tsoh、msa、tfa、二氯乙酸(dca)、糖精、ca(otf)2、znbr2、zn(otf)2、ticl4、ti(i-pro)4、ti(eto)4、fecl3、cubr、zncl2、tfoh和ba(otf)2的试...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴恺,R·奥斯特,B·施魏策尔沙皮,C·A·M·埃里克松,E·科塞曼斯,
申请(专利权)人:杨森制药公司,
类型:发明
国别省市:
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