【技术实现步骤摘要】
糖基唾睡嘟化合物及其制备方法和应用
本专利技术公开了一种糖基喔哇晰化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
含有N、S等杂原子的五员环化合物是医药、农药和兽药等研究领域中广受关注的 化学结构，该类化合物因其细微结构的不同往往具有独特的杀虫、杀峨、杀菌、除草W及植 物生长调节等活性，而喔哇类化合物更是已经有了大量的商品化农药，如喔哇菌胺、喔峨 丽等均是高效农用杀菌剂、杀虫剂。糖类分子是生物体类的可适性分子，几乎参与生命体内 的所有过程，是一种重要的生物活性物质，具有很好的生物相容性，目前，将糖基引入农药 活性分子中是新农药研发的热点之一。 在国家十二五科技支撑计划科研用有机试剂、特种试剂、有机合成中间体、药 用辅料及对照品研发与集成示范子课题糖手性核也试剂的研发（2012BAK25B03-01)项 目W及国家十二五科技支撑计划绿色生态农药的研发与产业化：2-取代喔哇（晰） 和糖基喔二哇化合物的合成与生物活性研究（2011BAE06B02-01)的资助下本课题组将化 喃葡萄糖分子与喔哇化合物有机结合，合成出结构新颖的糖基喔哇晰类化合物，并在喔哇 晰末端引入常见农药活性基团：取代芳基和取代H哇基，对该系列化合物进行了杀菌活性 的研究，表明该系列化合物对多种病原菌有着较好的杀灭作用。另外，由于糖基喔哇晰化合 物在糖环1，2-位具有相对稳定的喔哇晰环结构，在分子形态上可W模拟a -葡萄糖巧酶催 化底物的中间体过渡态，成为a-葡萄糖巧酶潜在的抑制剂。对糖基喔哇晰化合物的酶抑 制活性研究表明，本专利技术所涉化合物除具有良好杀菌活性的同时，还对...
【技术保护点】
式(I)或式(II)所示糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐，式中，R1为氟或氢；R2为甲氧基、乙氧基、苯基、甲基或氢；R3为苯基、叔丁基、2‑羟基乙基、1‑羟基异丙基或羟甲基。
【技术特征摘要】
1. 式（I)或式（II)所示糖基噻唑啉化合物或其药学上可接受的盐，式中，R1为氟或氢；R2为甲氧基、乙氧基、苯基、甲基或氢；R3为苯基、叔丁基、2-羟基乙 基、1-羟基异丙基或羟甲基。2. -种权利要求1所述的糖基噻唑啉化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤： (一） 式（I)所不糖基噻唑啉化合物的制备方法： 1) 将式（III)所示的化合物与芳基酰氯进行混合，三乙胺作为缚酸剂在二氯甲烷中室 温反应得到式（IV)所示化合物； 2) 将（IV)所示的化合物与劳森试剂反应得到式（V)所示化合物； 3) 将式（V)所示化合物在甲醇钠溶液中室温反应得到式（I)，所述甲醇钠溶液的PH为 9-10 ；(二） 式（Π)所示糖基噻唑啉化合物的制备方法： 1) 将式（VI)所示的化合物与炔烃在溶剂中反应，并加入催化剂量的无水硫酸铜和维 生素C钠，室温下反应得到式（VII)所示化合物； 2) 将式（VII)所示的化合物在甲醇钠溶液中室温反应得到式（II)所示化合物；所述 甲醇钠溶液的PH为9-10。3. 根据权利要求2所述的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：张建军，孔涵楚，梁晓梅，王道全，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
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