一种四氮唑类杂环化合物及其制备方法技术
【技术实现步骤摘要】
-种四氮睡类杂环化合物及其制备方法
本专利技术涉及有机化合物领域，具体涉及一种四氮哇类杂环化合物及其制备方法。
技术介绍
四氮哇类杂环化合物是含有四个氮原子的五元芳杂环化合物，是一类在有机合成 中极其重要的中间体，可用来合成医药、农药及工业用的发泡剂等产品。此外，它也是駿基 的生物电子等排体，与駿基具有十分相似的理化性质，且可产生相似生物活性，可用来取代 药物中的駿基基W缓解駿基在体内引起的不良反应，且可大大提高药物的脂溶性，进而增 加药物的生物利用度。如头抱菌素的7-位醜氨基是抗菌谱的决定基团，用N-甲基四氮哇 取代，合成了第一代头抱菌素头抱哇晰，扩大了抗菌谱并提高了活性。5-位取代四氮哇具有 显著的生物活性，常用于头抱菌素类抗生素、血管紧张素受体抑制剂及抗肿瘤药物等的修 饰改造，故近年来四氮哇类芳杂环化合物在医药领域的应用越来越广泛，被科学家认为是 最具发展前景的一类。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种四氮哇类杂环化合物及其制备方法。 本专利技术提供的一种四氮哇类杂环化合物，其结构式为
【技术保护点】
一种四氮唑类杂环化合物，其特征在于，所述四氮唑类杂环化合物结构式为其中，E1＝E2＝CO2R；R为直链烷基、支链烷基、饱和烃类、不饱和烃类及芳香烃类基团；R1、R2为氢、直链烷基、支链烷基、卤素、烷氧基以及其相应的衍生物。
【技术特征摘要】
1. 一种四氮唑类杂环化合物，其特征在于，所述四氮唑类杂环化合物结构式为其中，E1 =E2 =CO2R;R为直链烷基、支链烷基、饱和烃类、不饱和烃类及芳香烃类基团；RpR2为氢!、直链烧基、支链烧基、齒素、烧氧基以及其相应的衍生物。2. 根据权利要求1所述的四氮唑类杂环化合物，其特征在于，R为甲基，RpR2为氢，其 结构式为3. -种权利要求1或2所述的四氮唑类杂环化合物的制备方法，其特征在于，所述制备 方法包括以下步骤： (1) 、以氢化钠为催化剂，将丙二酸二酯类化合物与炔丙基溴加入到无水乙腈中，冰水 浴，搅拌反应，产物纯化分离，得到化合物1 ; (2) 、将化合物1与苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3) 2C12/Cul的无水无氧催化体系中，以三 乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，产物纯化分离，得前体化合物2 ; (3) 、将前体化合物2在间溴甲苯溶剂中与2-溴苯基四氮唑反应24小时，得化合物3 ; (4) 、将化合物3用水洗涤，乙酸乙酯萃取，减压旋干，用体积比为1:100的乙酸乙酯：石 油醚柱层析分离，即得四氮唑类杂环化合物。4. 根据权利要求3所述的制备方法，...
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0来自[美国] 2015年04月04日 03:41杂环化合物（）是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。