眼科载体体系制造技术

本发明专利技术涉及一种用于眼科活性物质渗透穿过哺乳动物眼的角膜和/或巩膜和/或用于眼科活性物质的活性物质输送穿过哺乳动物眼的角膜和/或巩膜的眼科载体体系。所述载体体系有助于活性物质穿过眼的角膜和/或结缔组织的输送。所述载体体系适合于预防和/或治疗眼的前部和/或后部的疾病。本发明专利技术还涉及眼科试剂盒，其包含特定的眼科组合物以及作为单独制剂的眼科活性物质。本发明专利技术还涉及特定的眼科组合物作为用于眼科活性物质渗透穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜和/或用于眼科活性物质的活性物质输送穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜的载体体系、渗透加速剂、渗透促进剂、吸收促进剂/改善剂/加速剂的用途。本发明专利技术还涉及包含根据本发明专利技术的眼科载体体系的流体分配器。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种眼科载体体系，其用于眼科活性物质渗透穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜，和/或用于眼科活性物质的活性物质输送穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜。这种载体体系有助于活性物质穿过眼的角膜和/或硬化组织的输送。该载体体系适合于眼的前部和/或后部的疾病的预防和/或治疗。同样地，本专利技术涉及一种眼科试剂盒，其包含特定的眼科组合物以及作为单独制剂的眼科活性物质。此外，本专利技术的主题是特定的眼科组合物作为用于眼科活性物质渗透穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜，和/或用于眼科活性物质的活性物质输送穿过哺乳动物的眼的角膜和/或巩膜的载体体系、渗透加速剂、渗透促进剂、吸收促进剂/改善剂/加速剂的用途。此外，本专利技术涉及一种流体分配器，其包括根据本专利技术的眼科载体体系。 局部施用到角膜上的活性物质通常达不到治疗浓度或达不到眼内部，即眼前部或后部。生物利用度，即活性物质穿过角膜或巩膜进入房水、分别进入玻璃体、到达活性部位的有效输送受各种因素影响： ·活性物质的物理化学性质，和 ·解剖学障碍的渗透性， ·角膜前因素，如泪液分泌或鼻泪流出。 亲脂性的角膜本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼科载体体系，其包含：a)相对于总组合物，≥30重量％至99.95重量％的至少一种脂肪酸酯，b)相对于总组合物，0.001重量％至≤50重量％的一种或至少一种乳化剂，以及c)药学上有效浓度的至少一种眼科活性物质，其选自抗生素、肾上腺皮质类固醇、局部麻醉剂、减充血剂、非甾体消炎剂、病毒抑制剂、抗菌剂、可的松、抗过敏活性物质、前列腺素类似物、来自抗组胺和/或皮质类固醇类活性物质种类的活性物质、抗过敏活性物质、泛酸衍生物、非甾体抗炎药、血管收缩剂和/或抗青光眼活性物质，所述眼科载体体系用于在预防和/或治疗眼的前部/或后部的疾病中至少一种眼科活性物质渗透穿过哺乳动物眼的角膜和/或巩膜，和/或至少一...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.15 EP 12168139.91.一种眼科载体体系，其包含：
a)相对于总组合物，≥30重量％至99.95重量％的至少一种脂肪酸酯，
b)相对于总组合物，0.001重量％至≤50重量％的一种或至少一种乳化
剂，以及
c)药学上有效浓度的至少一种眼科活性物质，其选自抗生素、肾上腺
皮质类固醇、局部麻醉剂、减充血剂、非甾体消炎剂、病毒抑制剂、抗菌
剂、可的松、抗过敏活性物质、前列腺素类似物、来自抗组胺和/或皮质类
固醇类活性物质种类的活性物质、抗过敏活性物质、泛酸衍生物、非甾体
抗炎药、血管收缩剂和/或抗青光眼活性物质，
所述眼科载体体系用于在预防和/或治疗眼的前部/或后部的疾病中至
少一种眼科活性物质渗透穿过哺乳动物眼的角膜和/或巩膜，和/或至少一种
眼科活性物质的活性物质输送穿过哺乳动物眼的角膜和/或巩膜。
2.根据权利要求1所述的眼科载体体系，其特征在于
a)所述脂肪酸酯选自肉豆蔻酸异丙酯和棕榈酸异丙酯，和/或
b)所述乳化剂选自
-卵磷脂，优选磷脂酰胆碱含量为至少90重量％、更优选至少95重量％
的含磷脂酰胆碱的组合物，特别是Epikuron 100或Epikuron 200；
-具有2至7的HLB值的乳化剂，特别是乙氧基化甘油三酯，例如
PEG-5蓖麻油(HLB＝3.9)、PEG-6二蓖麻醇酸酯(HLB＝5.0)、PEG-7氢化
蓖麻油(WO 7，HLB＝5.0)；失水山梨醇酯，例如失水山梨醇
油酸酯(80，HLB＝4.5)、失水山梨醇硬脂酸酯(HLB＝5.0)、失水山
梨醇倍半油酸酯(43，HLB＝3.7)、失水山梨醇异硬脂酸酯(6，
HLB＝4.7)、失水山梨醇三硬脂酸酯(35，HLB＝2.1)；聚乙氧基化脂
肪酸和聚乙氧基化脂肪醇，例如PEG-2油酸酯(HLB＝5.0)、PEG-4二硬脂
酸酯(HLB＝3.0)；PEG-2硬脂酸酯(HLB＝4.4)、鲸蜡硬脂醇聚醚-3(CS3，HLB＝5.0)、鲸蜡醇聚醚-2(C2，HLB＝5.3)；以及其混合物。
3.根据前述权利要求中任一项所述的眼科载体体系，其特征在于，
a)相对于总组合物，所述至少一种脂肪酸酯的总含量为50重量％至
99.9重量％，优选70重量％至99.5重量％，和/或
b)相对于总组合物，所述一种或至少一种乳化剂的总含量为0.05重量％
至15重量％，优选0.1重量％至15重量％，更优选0.5重量％至12重量％，
更优选5重量％至10重量％，特别优选5重量％至8重量％，特别是5重量％
至7重量％。
4.根据前述权利要求中任一项所述的眼科载体体系，其包含至少一种
ω-3脂肪酸和/或选自酯、甘油单酯、甘油二酯或甘油三酯、脂质、氧化产
物、羧酸盐、酰胺、其他药学上可接受的羧酸衍生物及其混合物中的一种ω-3
脂肪酸衍生物。
5.根据权利要求4所述的眼科载体体系，其特征在于，所述至少一种
ω-3脂肪酸选自α-亚麻酸、硬脂四烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸(EPA)、
二十二碳五烯酸(DPA)、二十二碳六烯酸、消退素、十六碳三烯酸、二十
碳三烯酸、二十一碳五烯酸、二十四碳五烯酸、二十四碳六烯酸、由其衍
生的氧化产物、及其混合物和组合。
6.根据权利要求4和5中任一项所述的眼科载体体系，其特征在于，
所述至少一种ω-3脂肪酸是以以下形式被包含的：
a)有机醇的酯，优选具有1至18个碳原子的直链或支化脂肪族一元
醇的酯，特别优选甲酯、乙酯、正丙酯、异丙酯、正丁酯、异丁酯、叔丁
酯，和/或
b)植物油或动物油，所述植物油或动物油除所述至少一种ω-3脂肪酸
外还包含至少一种ω-6脂肪酸，所述ω-3脂肪酸与所述ω-6脂肪酸的摩尔
比为100：1至1：100，优选20：1至1：10，更优选15：1至1：1，特别
优选8：1至2：1。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的眼科载体体系，其特征在于，
所述至少一种ω-3脂肪酸以选自以下的油的形式存在：海藻油、鱼油、紫
苏子油、、亚麻油、亚麻荠油、印加果油、菜籽油、橄榄油、月见草

\t油、豆油、大麻油、胡桃油、花生油、芝麻油、玉米油、亚麻籽油和/或其
混合物。
8.根据权利要求4至7中任一项所述的眼科载体体系，其特征在于，
所述至少一种ω-3脂肪酸和/或其衍生物相对于总组合物的含量为0.01重
量％至60重量％，优选0.05重量％至30重量％，特别优选0.1重量％至10
重量％。
9.根据前述权利要求中任一项所述的眼科载体体系，其特征在于，所
述组合物不含选自季铵化合物的化合物，所述季铵化合物例如苯扎氯铵；
甘胆酸纳和/或夫西地酸纳。
10.根据前述权利要求中任一项所述的眼科载体体系，其包含选自以下
的至少一种另外的组分：
a)相对总组合物优选为0.01重量％至5重量％的量的至少一种抗炎作
用物质和/或抗氧化作用物质和/或抗过敏作用物质，其选自类黄酮(例如芦
丁、槲皮素、姜黄素)、异黄酮(例如水飞蓟素)、多酚(例如白藜芦醇)、

【专利技术属性】
技术研发人员：犹特·斯坦因费尔德，弗兰克·霍尔泽，李赫熙，马库斯·马勒，
申请(专利权)人：F·霍尔泽股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE