一种具有抗肿瘤活性的化合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种对人肝癌HepG2细胞有抑制作用的绞股蓝提取物式(I)化合物及其制备方法和在医药中的应用，属于植物化学领域。式(I)化合物的制备方法如下：将绞股蓝全草经高温高压处理后用乙醇回流提取，提取液减压浓缩得浸膏；浸膏加蒸馏水混悬后，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃取；减压浓缩得乙酸乙酯萃取物；萃取物过HP20树脂后，依次用20％、50％、70％的乙醇对其进行洗脱，70％乙醇洗脱液减压浓缩得洗脱物；洗脱物上硅胶柱色谱，用20∶1～10∶1(v/v)的二氯甲烷/甲醇洗脱，分段收集洗脱液得6个组分，组分3用半制备色谱柱(250×10mm，5μm)，流速为3mL/min，53∶47(v/v)的乙腈/水洗脱，即得。药效学试验表明，式(I)化合物有较明显的抑制癌细胞增殖活性。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种对人肝癌HepG2细胞有抑制作用的绞股蓝提取物式(I)化合物及其制备方法和在医药中的应用，属于植物化学领域。式(I)化合物的制备方法如下：将绞股蓝全草经高温高压处理后用乙醇回流提取，提取液减压浓缩得浸膏；浸膏加蒸馏水混悬后，依次用二氯甲烷、乙酸乙酯萃取；减压浓缩得乙酸乙酯萃取物；萃取物过HP20树脂后，依次用20％、50％、70％的乙醇对其进行洗脱，70％乙醇洗脱液减压浓缩得洗脱物；洗脱物上硅胶柱色谱，用20∶1～10∶1(v/v)的二氯甲烷/甲醇洗脱，分段收集洗脱液得6个组分，组分3用半制备色谱柱(250×10mm，5μm)，流速为3mL/min，53∶47(v/v)的乙腈/水洗脱，即得。药效学试验表明，式(I)化合物有较明显的抑制癌细胞增殖活性。【专利说明】一种具有抗肿瘤活性的化合物、其制备方法及应用
本专利技术涉及一种酮类化合物，尤其涉及一种从植物绞股蓝（Gynoste_a pentaphyllum)中提取得到的具有抗肿瘤活性的阜苷类化合物；本专利技术还涉及该阜苷类化 合物的制备方法以及该化合物在医药中的应用，属于植物化学领域。
技术介绍
绞股蓝为葫芦科（Cucurbitaceae)绞股蓝属（Gynostemma)绞股蓝Gynostemma pentaphyllum(Thunb. )Makino的全草，目前国内有绞股蓝茶、绞股蓝浓缩汁、绞股蓝龙须 茶、富硒养生茶等多个系列产品。现代药理学表明，绞股蓝具有抗癌作用、抗氧化作用、降血 糖作用、降血脂作用、增强免疫作用等。 在天然植物中有些有较强活性的皂苷类化合物，来源有限而且存在于植物内的含 量较低，用传统的分离方法，不但需要大量的药用资源，而且得率也低。因此，如何提高稀有 活性成分的含量或获得更有活性的成分成为现代药学研究的重点。研究表明，人参属植物 经加热处理后其生物活性之所以显著增强是因为热处理后原药材中的低极性、稀有或微量 人参皂苷，如稀有人参皂苷Rh2、Rg3、Rb3等，含量明显增加。具有"南方人参"美誉的绞股 蓝中最主要的药效成分是皂苷类成分，本实验室前期研究发现，经高温高压处理的绞股蓝 中的侧链C20位连有轻基的绞股蓝阜苷（如gypenosideL和gypenosideLI等）以及具 有C20 (21)和C20 (22)双键的绞股蓝皂苷（如达木林B和达木林A等）等稀有绞股蓝皂苷 含量明显增加，药效学实验验证其抗癌作用大大增强。鉴于此，我们对热处理的绞股蓝进行 了进一步的提取、分离与活性实验。
技术实现思路
本专利技术人在对绞股蓝热处理产物的有效成分研究中分离得到具有结构式（I)的 新化合物，在现有文献中从未报道，于是对其进一步进行了药理实验，从而完成了本专利技术。 本专利技术目的之一是提供一种下述式（I)的化合物： 【权利要求】1. 式（n)所示的化合物：2. -种制备权利要求1所述化合物的方法，包括： (1) 将植物绞股蓝全草经高温高压处理后用乙醇回流提取，提取液减压浓缩，得乙醇提 取浸膏； (2) 乙醇提取浸膏加蒸馏水混悬后，用二氯甲烷萃取后，再用乙酸乙酯萃取；减压回收 溶剂，得乙酸乙酯萃取物； (3) 将乙酸乙酯萃取物通过HP20树脂，用20%乙醇、50 %乙醇洗脱后，用70%乙醇进行 洗脱，70%乙醇洗脱液减压浓缩，得70%乙醇洗脱物； (4) 将70%乙醇洗脱物上硅胶柱色谱，用20 : 1?10 : 1体积比的二氯甲烷/甲醇洗 脱，分段收集洗脱液得到6个组分，将其中第3个组分用半制备色谱柱（250 X 10mm，5 y m)， 流速为3mL/min，用53 : 47体积比的乙腈/水洗脱，即得。3. 按照权利要求2的方法，其特征在于：步骤（1)中将绞股蓝干燥全草的粗粉在 125°C、0. 24MPa的条件下高温高压处理3小时后，用80%乙醇回流提取3次，3次回流提取 的时间依次为2h、2h和Ih ;合并提取液，提取液减压回收溶剂，得乙醇提取浸膏。4. 按照权利要求2的方法，其特征在于：步骤（2)中将乙醇提取浸膏加10倍重量的蒸 馏水混悬，用二氯甲烷萃取，再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取部分回收溶剂后得乙酸乙酯 萃取物。5. 权利要求1所述的化合物在制备治疗癌症药物中的用途。6. 按照权利要求5所述的用途，其特征在于，所述的癌症选自：人肝癌。【文档编号】A61P35/00GK104327148SQ201410570673【公开日】2015年2月4日 申请日期:2014年10月24日 优先权日:2014年10月24日 【专利技术者】朴香兰, 邢韶芳 申请人:中央民族大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(II)所示的化合物：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朴香兰，邢韶芳，
申请(专利权)人：中央民族大学，
类型：发明
国别省市：北京;11