本发明专利技术涉及一种联苯乙酸化合物及其药物组合物。所述的联苯乙酸化合物为晶体，采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为5.8°、9.6°、11.7°、15.0°、16.3°、18.9°、19.4°、22.1°、25.2°、26.8°、28.5°、30.3°、33.2°、35.5°显示。所述药物组合物由本发明专利技术所述联苯乙酸化合物制备而成的联苯乙酸凝胶剂、搽剂、软膏剂、乳膏剂或注射剂。本发明专利技术制备的联苯乙酸化合物纯度高、稳定性好，联苯乙酸药物组合物稳定性好。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种联苯乙酸化合物及其药物组合物。所述的联苯乙酸化合物为晶体，采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为5.8°、9.6°、11.7°、15.0°、16.3°、18.9°、19.4°、22.1°、25.2°、26.8°、28.5°、30.3°、33.2°、35.5°显示。所述药物组合物由本专利技术所述联苯乙酸化合物制备而成的联苯乙酸凝胶剂、搽剂、软膏剂、乳膏剂或注射剂。本专利技术制备的联苯乙酸化合物纯度高、稳定性好，联苯乙酸药物组合物稳定性好。【专利说明】-种联苯乙酸化合物及其药物组合物
本专利技术属于医药
，涉及一种联苯己酸化合物及其药物组合物。
技术介绍
联苯己酸是日本Lederle于1986年W"Napageln"软膏开发上市的药物， 它是一种非留体抗炎药，是芬布芬的有效代谢产物，其抗炎活性类似芬布芬。适应症为： 变型性关节炎，肩周炎，膊銷炎，膊周炎，肌肉痛，外伤肿胀，疼痛等。与此同时日本的 Lederle又开发了联苯己酸的衍生物联苯己酸己醋。联苯己酸己醋为消炎镇痛药，并 于1989年首先在日本上市，其制剂为脂肪乳剂注射剂，给药后体内代谢为联苯己酸而起作 用。其消炎解热作用较赖氨匹林强，镇痛作用较镇痛新强，用于治疗风湿性关节炎，腰痛，肩 周炎，外伤疼痛，手术后疼痛都有很好的效果，特别是用于治疗癌症疼痛效果尤佳。 因为联苯己酸的积极疗效，研究一种更加稳定的联苯己酸化合物对于联苯己酸的 应用有积极作用。本专利技术人在长期对联苯己酸的大量研究过程中意外的获得了一种晶体形 式的联苯己酸化合物，该化合物具有极高的质量稳定性，增加了用药的安全性，明显优于现 有技术，同时研究出稳定性极高的联苯己酸药物组合物，明显优于现有技术。
技术实现思路
本专利技术提供一种稳定的联苯己酸化合物。 本专利技术提供的联苯己酸化合物结构式如式（I )所示： 【权利要求】1. 联苯乙酸化合物，结构式如式I所示： 式I其特征在于：所述的联苯乙酸化合物为晶体，采用X-射线粉末衍射测定，其图谱中 特征峰在 2Θ±0·2° 为 5.8°、9.6°、11.7°、15.0°、16.3°、18.9°、19.4°、22.1°、 25.2。、26.8。、28.5。、30.3。、33.2。、35.5。显示。2. 根据权利要求1所述的联苯乙酸化合物，其特征在于：所述的联苯乙酸化合物熔点 为 172 ?175°C。3. 权利要求1或2所述的联苯乙酸化合物的制备方法，包括如下步骤： (1) 将联苯乙酸原料溶于体积比为8:2的甲醇和丙酮的混合溶液中，联苯乙酸原料与 甲醇和丙酮的混合溶液的用量比为lg:4ml ; (2) 保持步骤（1)溶液温度为24?33°C，在130?150转/分的搅拌速度下，边搅拌 边以80ml?lOOml/min速度往步骤（1)中的溶液加入体积为步骤（1)中甲醇和丙酮混合 溶液10?12倍的体积比为9:1的水和乙醇混合溶液，混合溶液加完后停止搅拌，以0. 4? 0. 6°C /min速度降温至2?4°C，静置养晶8小时，过滤，得滤饼； (3) 将步骤（2)中过滤得到的滤饼用2倍重量的水洗涤2次，75°C?80°C干燥8小时， 即得到所述的联苯乙酸化合物。4. 联苯乙酸药物组合物，其特征在于：含有权利要求1或2所述的联苯乙酸化合物。5. 根据权利要求4所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述的联苯乙酸药物组 合物为凝胶剂、搽剂、软膏剂、乳膏剂或注射剂。6. 根据权利要求5所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述凝胶剂，由30g联苯 乙酸化合物、12g卡波姆940、18g氢氧化钠、50g丙二醇、IOOg聚乙二醇400、IOg酒石酸钠、 500g注射用水，无水乙醇加至IOOOg制备得到。7. 根据权利要求5所述的联苯乙酸药物组合物，其特征在于：所述搽剂，由30g联苯乙 酸化合物、无水乙醇加至IOOOml制备得到。8. 权利要求6所述联苯乙酸药物组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤： (1) 将处方量的酒石酸钠溶于半处方量的注射用水中，然后加入处方量的卡波姆940， 充分溶胀，搅拌，制成空白凝胶； (2) 将处方量的氢氧化钠溶于余量的注射用水中，然后加入处方量的丙二醇和处方量 的聚乙二醇400搅拌均匀，再加入处方量的联苯乙酸，搅拌溶解； (3) 将步骤（2)中的药液缓缓加入步骤（1)中的空白凝胶中，再加入无水乙醇至全量， 不断搅拌均匀； (4) 中间体检验合格后，软管灌装，包装即得。9. 权利要求7所述联苯乙酸药物组合物的制备方法，其特征在于： 将处方量的联苯乙酸化合物溶于处方量的无水乙醇中，〇. 22 μ m滤膜过滤，中间体检验 合格后，灌装，包装即得。【文档编号】C07C57/38GK104262138SQ201410416465【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年8月22日 优先权日:2014年8月22日 【专利技术者】曾艺, 胡成忠 申请人:湖北美林药业有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
联苯乙酸化合物，结构式如式Ⅰ所示：式Ⅰ其特征在于：所述的联苯乙酸化合物为晶体，采用X‑ 射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰在2θ±0.2°为5.8°、9.6°、11.7°、15.0°、16.3°、18.9°、19.4°、22.1°、25.2°、26.8°、28.5°、30.3°、33.2°、35.5°显示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曾艺，胡成忠，
申请(专利权)人：湖北美林药业有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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