【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种。其中,所述的伊马替尼中间体为式V所示的化合物:其中,R选自C1~C8的直链或支链烷烃、或苄基。本专利技术的中间体V为本专利技术首次得到的,其制备过程中所涉及的原料均简单易得,工艺条件较温和且简单易行,易于在生产上实现。本专利技术通过中间体V制备伊马替尼的方法反应完全,收率高,所得伊马替尼纯度理想,工艺过程短,不涉及危险或剧毒有害物质,对环境影响小,适合工业化大生产。【专利说明】
本专利技术属于制药领域,具体而言,涉及一种伊马替尼中间体V及其制备方法,以及 一种伊马替尼的制备方法。
技术介绍
伊马替尼最早由瑞士诺华公司开发,是全球第一个获批上市的肿瘤信号传导抑制 剂,临床上广泛用于治疗慢性骨髓性白血病。其商品名为格列卫,现已在美国、欧洲、日本等 多个国家上市,应用形式多为其甲磺酸盐的形式。 伊马替尼的化学名称为:4-((4-甲基-1-哌嗪)甲基)-N-(4-甲基-3-((4-(3-吡 啶)-2_嘧啶)氨基)苯基)苯甲酰胺,化学式如下式I所示: 【权利要求】1. 一种伊马替尼中间体,所述的伊马替尼中间体为式V所示的化合物:其中,R选自C1?C8的直链或支链烷烃、或苄基。2. 根据权利要求1所述的伊马替尼中间体,其中,R为甲基或乙基。3. -种制备根据权利要求1或2所述的伊马替尼中间体的方法,其包括: 使式ΠΙ所示的化合物与式IV所示的化合物在碱性环境下发生如下环合反应,从而得 到式V所示的化合物:其中,R选自C1?C8的直链或支链烷烃、或苄基。4. 根据权利要求3所述的方法,其中,式III ...
【技术保护点】
一种伊马替尼中间体,所述的伊马替尼中间体为式V所示的化合物:其中,R选自C1~C8的直链或支链烷烃、或苄基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:徐虹,张铮,王威,
申请(专利权)人:北大方正集团有限公司,北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司,方正医药研究院有限公司,北大国际医院集团有限公司,
类型:发明
国别省市:北京;11
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