【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于纯化聚氨基羧酸酯的工艺背景本专利技术涉及聚氨基羧酸酯螯合物的纯化,所述聚氨基羧酸酯螯合物可以用作MRI造影剂。聚氨基羧酸酯是若干药品的一部分,所述药品包括钆特酸、钆布醇、钆贝酸、钆喷酸盐、钆弗塞胺、钆双胺。所有基于钆的药品的关键成分是与钆键合的螯合物。具有不含任何盐和金属的高度纯的螯合物是用于制备纯的基于钆的MRI剂的基础。螯合物中的一些包括用于钆特酸的1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA),用于钆喷酸盐的三胺五乙酸(DTPA),用于钆贝酸的BOPTA,用于钆布醇的10-(1-羟基甲基-2,3-二羟基丙基)-1,4,7-三(羧基甲基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(DO3A-butrol)。技术状态文献中报告的螯合物中的一些涉及络合物和涉及到各种类型的树脂的高成本的纯化方法。US5922862描述了用于纯化DOTA和其他cyclen取代的衍生物的程序。其描述了用于通过经由PVP树脂洗脱溶解在水中的粗产物来除去无机盐的程序。Inorg.Chem.1980,19,1319描述了使用Dowex50W-X4树脂纯化DOTA的程序。Inorg.Chem.1997,36,6086描述了用IR120H+树脂纯化DO3A-butrol以除去盐的程序。同样地,若干其他树脂被报告用于纯化螯合物以除去无机盐。所涉及的树脂方法是高成本的且螯合物中的一些键合至树脂,该树脂然后需要用氨溶液或甲酸溶液洗涤。铵离子的除去变得特别困难,因为配体形成铵盐。当在商业规模制造中需要大的离子交换柱时,螯合物的制造变得困难。因为大部分螯合物具有高的水溶解度,所以 ...
【技术保护点】
一种用于纯化聚氨基羧酸酯的工艺,所述聚氨基羧酸酯比如DOTA、DTPA、DO3A‑butrol、BOPTA,所述工艺包括:a)用无机酸处理聚氨基羧酸酯水溶液,其中所述溶液的pH为0.75以下;b)使沉淀的聚氨基羧酸酯酸式盐在水或水溶剂混合物中重结晶;c)用树脂或碱性溶液处理所述聚氨基羧酸酯酸式盐的水溶液以将pH维持在1.5至3.0;d)分离纯的聚氨基羧酸酯螯合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.25 IN 4068/CHE/20111.一种用于纯化聚氨基羧酸酯的工艺,所述聚氨基羧酸酯选自DOTA和BOPTA,所述工艺包括:a)用无机酸处理所述聚氨基羧酸酯的水溶液并且在pH为0.75以下的高度酸性条件下分离聚氨基羧酸酯酸式盐;b)通过重结晶从水或水溶剂混合物纯化上述步骤a)中分离的聚氨基羧酸酯酸式盐,以获得具有200ppm以下的含量的钠和钾离子的聚氨基羧酸酯酸式盐;c)将上述步骤b)中获得的聚氨基羧酸酯酸式盐溶解在水中且用树脂或用碱性溶液将溶液的pH调节至1.5至3.0,以消除任何另外的盐形成并且获得不含盐酸盐的聚氨基羧酸酯螯合物;以及d)分离纯的聚氨基羧...
【专利技术属性】
技术研发人员:亚加迪什·巴布·兰吉塞提,马尼克·雷迪·普拉古尔拉,拉杰什·布德提,
申请(专利权)人:拜欧弗印度制药有限公司,
类型:发明
国别省市:印度;IN
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