喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用技术

本发明专利技术涉及一种新的喹唑啉化合物及采用其制备用于治疗或预防各种与EGFR和HER2激酶功能有关的适应症的喹唑啉巴豆基化合物的方法，该方法首先使带有氨基的原料与二乙基磷乙酸、N，N'-羰基二咪唑在溶剂中，温度25~50℃下反应，使原料中的氨基转化为二乙基磷乙酰胺基，然后使该中间体与N，N'-二取代乙醛在溶剂中，碱性物质存在下，以及温度-30℃~-20℃下反应生成目标化合物。本发明专利技术采用的路线通过简单的后处理即可得到纯度大于98%的目标产物，目标产物总收率高达74%；此外，本发明专利技术方法已成功实现公斤级目标产物的制备，易批量生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种新的喹唑啉化合物及采用其制备用于治疗或预防各种与EGFR和HER2激酶功能有关的适应症的喹唑啉巴豆基化合物的方法，该方法首先使带有氨基的原料与二乙基磷乙酸、N，N'-羰基二咪唑在溶剂中，温度25~50℃下反应，使原料中的氨基转化为二乙基磷乙酰胺基，然后使该中间体与N，N'-二取代乙醛在溶剂中，碱性物质存在下，以及温度-30℃~-20℃下反应生成目标化合物。本专利技术采用的路线通过简单的后处理即可得到纯度大于98%的目标产物，目标产物总收率高达74%；此外，本专利技术方法已成功实现公斤级目标产物的制备，易批量生产。【专利说明】喹唑啉类化合物及其制备方法和在制备酪氨酸激酶抑制剂 中的应用
本专利技术涉及医药制备
，具体涉及喹唑啉类化合物，其制备方法和其在制 备络氨酸激酶抑制剂中的应用。
技术介绍
CN102838550A公开了具有通式（I)的喹唑啉巴豆基化合物， 【权利要求】1. 具有式（IV)所示结构的喹唑啉类化合物，其中，札为CH2F，CHF2, c2?c12氟代烃基或c2?c12氯代烃基。2. -种如权利要求本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式(IV)所示结构的喹唑啉类化合物，其中，R1为CH2F，CHF2，C2～C12氟代烃基或C2～C12氯代烃基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：殷建明，吕裕斌，李邦良，
申请(专利权)人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33