卤素取代的四氮唑苯乙酮化合物、其制备方法和用途技术
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及与血栓疾病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及对血栓性疾病有治疗作用的一类卤素取代的含四氮唑苯乙酮结构的PAR-1拮抗剂及其制备方法，以及含有它们的药物组合物。
技术介绍
蛋白酶激活受体I (Protease Activated Acceptor-1, PAR-1)是最近发现的抗血小板类抗血栓药物的新靶点。蛋白酶激活受体I又叫凝血酶受体，凝血酶被凝血连锁激活后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板，引起血小板聚集从而引起血栓和凝血。PAR-1引起的血栓中富含血小板成分，是动脉血栓的主要成因。PAR-1拮抗剂能阻断凝血酶激活血小板，从而阻断动脉血栓形成，可以用于治疗急性冠状动脉疾病(Acute Coronary Syndrome)。已经有几个 PAR-1 抑制剂处于临床研究(ChackalamannilS., Thrombin Receptor (Protease Activated Receptor-1) Antagonists as PotentAntithrombotic Agents with Strong Antiplatelet Effects, J.Med.Chem., 2006,49(18), 5389-5403)。 传统的用于防治血栓性疾病的药物分为三类。第一类是抗凝血类，分为直接凝血酶抑制剂和间接凝血酶抑制剂，该类药物通过作用于凝血连锁的不同环节来抑制血栓形成，具有抑制各种血栓形成的作用，如维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂等；第二类是抗血小板类，如C0X-1抑制剂和ADP受体拮抗剂等，该类...
【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐， ( I )其中， R1选自卤素取代基； R2选自C1‑C5的烷基、环烷基。
【技术特征摘要】
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐，其中， Rl选自卤素取代基； R2选自C1-C5的烷基、环烷基。2.权利要求1所定义的通式I化合物， 其中， Rl 选自 F、Cl、Br、I ； R2选...
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0来自[美国加利福尼亚州圣克拉拉县山景市谷歌公司] 2014年12月05日 03:01卤族元素指周期系ⅦA族元素包括氟F氯Cl溴Br碘I砹At简称卤素它们在自然界都以典型的盐类存在是成盐元素卤族元素的单质都是双原子分子它们的物理性质的改变都是很有规律的随着分子量的增大卤素分子间的色散力逐渐增强颜色变深它们的熔点沸点密度原子体积也依次递增卤素都有氧化性氟单质的氧化性最强卤族元素和金属元素构成大量无机盐此外在有机合成等领域也发挥着重要的作用