【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，其以化合物（II）为起始原料，经水解、氯化、还原、成起盐等6个反应步骤制备而成。该方法与传统方法相比具有所需原料方便易得、操作简单、条件温和易控、后处理方便、环境友好和收率高的优点，适宜工业化大生产。【专利说明】
本专利技术属于药物合成
，具体涉及。
技术介绍
盐酸芬戈莫德(Fingolimod, FTY720)的结构式如式(I),【权利要求】1.，所述盐酸芬戈莫德结构式如式(I )， 2.如权利要求1所述的，其特征在于:步骤I)式(III)所示的羟基化合物的制备过程中的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇和正丁醇的一种或多种，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾的一种或两种；所述溶剂的用量与式(II)所示化合物的用量比为1:1~15:1，式(II)所示化合物与所述碱的用量比为1:1~5:1 ;反应温度为O~100°C。3.如权利要求1所述的，其特征在于:步骤2)式(IV)所示的中间体化合物的制备过程中的溶剂为二氯甲烷、氯仿和四氯化碳的一种或多种，所述的氯化试剂为氯化亚砜、三氯氧磷和N-氯代丁二酰亚胺中的一种或多种；所述溶剂的用量与式(III)所示化合物的用量比1:1~15:1，氯化试剂的用量与式(III)所示化合物的用量比为1:1~5:1 ;反应温度为-5~85°C。4.如权利要求1所述的，其特征在于:步骤3)式(V)所示的中间体化合物的制备过程如下:将N-乙酰基丙二酸二乙酯溶于溶剂A中，加入强碱，在一定的温度下反应，待反应完全后，再将式(IV)所示的中间体化合物溶于溶剂B中，加入到N-乙酰基丙二酸...
【技术保护点】
一种制备盐酸芬戈莫德的方法，所述盐酸芬戈莫德结构式如式（Ⅰ），其特征在于包括如下步骤：1）将式（II）溶于溶剂中，在碱性条件下水解得到式（III）所示的羟基化合物， 2）将式（III）所示的羟基化合物与氯化试剂反应得到式（IV）所示的中间体化合物，3）式（IV）所示的中间体化合物与N‑乙酰基丙二酸二乙酯反应得到式（V）所示的中间体化合物， 4）式（V）所示的中间体化合物经过还原得到式（VI）所示的羟基化合物，5）式（VI）所示的羟基化合物脱去乙酰基保护得到式（VII）所示的氨基化合物， 6）式（VII）所示的氨基化合物经过氢化反应与盐酸成盐得到式（I）所示的盐酸芬戈莫德化合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：汪迅，李新涓子，李勇刚，王卓，史玉军，高艳，吕兴红，王治越，
申请(专利权)人：安徽安腾药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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