芬戈莫德的盐制造技术

技术编号:7157225 阅读:519 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及2-氨基-2-[2-(4-C2-20-烷基-苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇的盐、多晶型物和水合物及其用途,特别是在治疗或预防各种自身免疫病症中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】芬戈莫德的盐本专利技术涉及化合物FTY720的盐如结晶盐及其用途。2-氨基-2-丙烷_1,3_ 二醇化合物在 EP-A-0627406中有公开,该文献的相关公开内容引入本文作为参考。根据所观察到的活性, 已经发现所述化合物可用作免疫抑制剂。因此,所述化合物可用于治疗或预防各种自身免疫病症,包括多发性硬化。该类别中的具体化合物有FTY720 (2-氨基-2- 丙烷-1,3-二醇;芬戈莫德(fingolimod)),其可以以游离碱或盐酸盐的形式获得。 FTY720的结构如下所示OH根据本专利技术,提供了 FTY720的结晶盐,其中所述盐选自酒石酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、丙二酸盐、乙酸盐和丙酸盐,所述盐任选是结晶状的。在一项实施方案中,所述盐选自酒石酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐和丙二酸Τττ . ο在另一项实施方案中,所述盐选自酒石酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐和丙二酸盐。在一项实施方案中,所述盐是酒石酸盐。在一特定的实施方案中,所述盐是以在至少两个、优选至少四个、更优选所有下述2- θ值处具有峰的X-射线粉末衍射图表征的酒石酸盐约3. 1,19. 3,21. 7,9. 6、17. 2、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.2-氨基-2-(2-(4-辛基苯基)乙基)丙烷-1,3-二醇(FTY720)的盐,其中所述盐选自酒石酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、丙二酸盐、乙酸盐和丙酸盐,所述盐任选是结晶状的。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·马兹
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH

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