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中国医学科学院医药生物技术研究所专利技术
中国医学科学院医药生物技术研究所共有735项专利
取代2-苯甲酰哌嗪甲基青霉烯类化合物及其制备方法和应用技术
本发明提供了一种取代2-苯甲酰哌嗪甲基青霉烯类化合物,该化合物结构如通式Ⅰ所示:其中,R代表连接在苯环上的一个或一个以上取代基,选自H、卤原子、烷氧基、NO↓[2]或CN;M选自H、钠、或钾;以及该化合物的制备方法和抗菌用途。
1,3,4-噁二唑碳青霉烯化合物及其制备方法和用途技术
本发明提供了一种1,3,4-噁二唑碳青霉烯化合物,该化合物具有如式Ⅰ的结构:其中,R↓[1]选自氢、C↓[1-6]的烷基、氨基、低级烷胺基、酰胺基、C↓[1-6]的烷基羰基、芳基羰基、巯基、C↓[1-6]的烷硫基、芳基硫基、羟基、C↓[...
一组具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性的五元不饱和杂环化合物制造技术
本发明涉及一组具有上调骨形成蛋白BMP-2表达活性的五元不饱和杂环化合物,其抗骨质疏松作用,其药物组合物及其制备方法,体外活性结果显示,本发明化合物尤其是其中的噻吩和苯并噻吩化合物表现出了对骨形成蛋白BMP-2表达的明显上调作用,为今后...
咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法技术
本发明提供了一种新咔唑磺酰胺衍生物及药用盐,具有以下通式(Ⅰ),该化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂,不仅具有抗微管作用,还具有显著的抗肿瘤活性,并且具有分子量小,合成简单,毒副作用小的优点。本发明还提供了含有该咔唑磺酰胺衍生物作为活性...
一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物制造技术
本发明涉及一组连有核苷碱基的格尔德霉素衍生物,它是通过在格尔德霉素分子中引入水溶性强的核苷碱基,保留或增强格尔德霉素原有抗病毒活性的同时,通过改善其水溶性及组织分布等药代动力学性质,以获得具有较小毒性和较高疗效的新型化合物,其中,核苷碱...
17-(四氢呋喃-2'-基)甲胺-17-去甲氧基格尔德霉素的抗病毒作用制造技术
本发明涉及一种17-(四氢呋喃-2’-基)甲胺-17-去甲氧基格尔德霉素在抗病毒中的应用,抗病毒活性研究结果显示,所说化合物具有强抗病毒活性和广抗病毒谱,为今后深入研究与开发所说化合物成为临床有效的抗病毒药物奠定了良好的基础。
一种酚酸类化合物丹酚酸N及其应用制造技术
本发明涉及一种酚酸类化合物及其制备方法和在抗艾滋病中的用途,所说化合物以丹参为原料,采用溶媒提取法和大孔吸附树脂纯化法等工艺,结合常用干燥法制成总酚酸,然后将此总酚酸以水加热溶解,再经柱层析分离手段,反复纯化得到新化合物丹酚酸N,通过酶...
抗肿瘤化合物及其制备方法技术
本发明提供了一种新的抗肿瘤化合物,该化合物为具有式Ⅰ结构通式的杂芳环酮(醇)或其衍生物。本发明提供的该化合物可用于制备微管蛋白抑制剂,更同时具有抗肿瘤功效,所以本发明还提供含有该类新化合物作为活性成分的抗肿瘤药物组合物。本发明同时提供了...
7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途技术
本发明涉及7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途;涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂,更具体讲,本发明涉及式(Ⅰ)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物,其在喹诺酮核7-位上有(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基...
桂德霉素及其在肿瘤治疗中的应用制造技术
本发明涉及一种格尔德霉素新衍生物桂德霉素,抗癌活性实验显示,桂德霉素具有体外、体内抗肿瘤活性,其体外活性特征是,不仅能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、降低肿瘤细胞中Hsp90相关靶点蛋白水平,同时还能抑制肿瘤细胞迁移;其体内活性特...
一组胺基苯酰衍生物及其制备方法和应用技术
本发明涉及一组胺基苯酰衍生物及其制备方法和应用;通过对hA3G/Vif为靶点的抗病毒药物筛选研究,证明3-胺基苯酰衍生物不仅具有抑制hA3G/Vif结合活性,还具有抑制病毒复制的作用,这对解决HIV耐药性问题可望取得突破性进展,从而为临...
赖氨大黄酸的制备工艺及其在肿瘤治疗中的应用制造技术
本发明涉及赖氨大黄酸及其制备方法和在肿瘤治疗中的应用,其特征是,通过水溶液中大黄酸的羧基与赖氨酸的氨基形成盐的结构,以增强大黄酸在水溶液中的溶解度;应用丙酮或无水乙醇,使赖氨大黄酸以结晶形式析出,通过分离、纯化、干燥,得到稳定的赖氨大黄...
天麻素/天麻微粉的降血脂新功能制造技术
本发明涉及天麻在防治心血管疾病尤其是降低血脂中的新用途,天麻的有效成分主要为天麻素(4-羟甲基苯-β-D吡喃葡萄糖苷),作为传统中药,其临床适应症为镇静、安眠、阵痛等,本发明通过药理实验研究发现,天麻素/天麻微粉还具有明显的降低血清总胆...
CR-1 siRNA在治疗AngII诱导心肌肥大中的应用制造技术
本发明涉及CR-1 siRNA在治疗AngⅡ诱导心肌肥大中的应用,实验研究证明,CR-1siRNA-能够抑制AngⅡ诱导的小鼠心肌肥厚,削弱心室扩张程度和心室壁厚度,抑制心肌肥厚的标志性蛋白ANF、β-MHC基因的表达,并抑制心肌纤维化...
云谷霉素在制备抗肿瘤药物的应用制造技术
一种具有已知结构的云谷霉素(谷氏菌素),体外试验用培养的人体癌细胞(KB细胞),克隆形成测定法检测,它对KB细胞有杀伤作用,抑制50%克隆形成的浓度(IC50)为3μg/ml;体内试验用结肠癌26和肉瘤180,分别取结肠癌26组织小块接...
丹参抗艾滋病病毒和抗乙型肝炎病毒的用途制造技术
本发明证实了丹参和滇丹参具有抗艾滋病和乙型肝炎病毒的作用及其抗白血病病毒的作用,并公开了丹参和滇丹参在制备抗病毒药物中的应用。
肉桂酰胺抗肿瘤作用的新用途制造技术
本发明涉及已知结构化合物肉桂酰胺的抗肿瘤药理新作用,该化合物对恶性肿瘤细胞具有增殖抑制作用;它能抑制血管生成;动物实验表明它能抑制小鼠移植性肝癌,结肠癌和肺癌的生长;它能降低恶性肿瘤肺转移发生率和转移灶的数目;该化合物毒性低,能抑制肿瘤...
当归内酯作为生物反应调节剂在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术
本发明涉及一种从传统中药当归分离提取的当归多糖、当归内酯,主要通过激活体内免疫效应细胞和免疫活性分子来杀灭癌细胞的新型抗肿瘤药生物反应调节剂,当归多糖、当归内酯分别经腹腔注射或口服给药或二者合用,对实验小鼠移植性肿瘤,体内、体外试验均有...
单克隆抗体Fab’-平阳霉素偶联物及其抗肿瘤作用制造技术
抗人肝癌BEL-7402细胞单克隆抗体3A5,以适当方法获得其活性Fab’片段;以葡聚糖T-40作中介体,将Fab’与平阳霉素相偶联,体外实验用培养的人体肝癌BEL-7402细胞和口腔鳞癌KB细胞,克隆形成法检测,偶联物对二者有杀伤作用...
以环糊精为偶联剂的单抗药物偶联物制造技术
以环糊精分子为偶联剂,以适当方法获得抗Ⅳ型胶原酶单抗3D6Fab’片段,将Fab’片段与平阳霉素偶联,获得偶联物Fab’-平阳霉素,分光光度法测定结果表明偶联物分子量为68kDa,偶联物对人口腔鳞癌KB细胞、小鼠肝癌22细胞等呈阳性免疫...
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