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中国医学科学院医药生物技术研究所专利技术
中国医学科学院医药生物技术研究所共有735项专利
力达霉素与单抗活性片段的偶联物制造技术
以抗肿瘤抗生素力达霉素(LDM)为“弹头”药物,与单克隆抗体(单抗)的Fab′片段相偶联,制备抗肿瘤导向药物,使用适当方法获得抗Ⅳ型胶原酶单抗3D6和抗人体肝癌BEL-7402细胞单抗3A5Fab′片段,以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N...
治疗结肠癌等消化道肿瘤的抗IV型胶原酶单抗3D6与力达霉素的免疫偶联物制造技术
本发明涉及的抗Ⅳ型胶原酶单抗3D6,以2-亚胺基四氢噻吩(2-IT)和N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(MBS)或其它交联剂分子作为中介体,与力达霉素(LDM)偶联,获得了单抗3D6-LDM的偶联物,以单抗3D6对...
力达霉素与单克隆抗体及其Fab'片段的偶联物以及在结肠癌等肿瘤靶向治疗中的应用制造技术
力达霉素(LDM)与抗Ⅳ型胶原酶单克隆抗体3G11及其Fab’片段构成的免疫偶联物,其特征在于单抗3G11-LDM偶联物或Fab’-LDM偶联物是分别由单抗3G11蛋白分子上的氨基或Fab’片段上的巯基与LDM辅基蛋白分子上的氨基之间通...
抗IV型胶原酶单抗Fab’片段-多聚谷氨酸-平阳霉素免疫偶联物制造技术
本发明涉及一种免疫偶联物Fab’-PLG-PYM,该偶联物是由抗Ⅳ型胶原酶单克隆抗体3G11的Fab’片段、多聚谷氨酸(PLG)分子以及抗肿瘤抗生素平阳霉素(PYM)构成的,该偶联物具有靶向杀伤肿瘤细胞和显著抑制肿瘤的效果,可作为新型、...
一种力达霉素与单克隆抗体3G11、3G11 Fab’片段的偶联物制造技术
本发明涉一种辅基蛋白N端修饰的LDM与抗IV型胶原酶单抗3G11和Fab’片段的偶联物及其制备方法和在实体瘤靶向治疗中的应用,通过改变Fab’的生产条件,最终提高了所说偶联物的产率和反应的可重复性,体外实验证明,与游离LDM相比,其抗肿...
一组尿苷肽类抗生素和其药学上可接受的盐、及其制备方法和用途技术
本发明提供了一组具有结构式(Ⅰ)的尿苷肽类抗生素及其所形成的在药学上可接受的盐,可通过发酵培养其产生菌而获得,本发明所述的化合物为一组细胞壁肽聚糖合成抑制剂,具有抗结核杆菌和绿脓杆菌的活性,可用于制备抗感染药物。
一种C3,4位断环三萜类化合物及其在防治艾滋病中的应用制造技术
本发明涉及一种从南五味子属药用植物中提取分离的C3,4位断环三萜化合物,实验研究表明,该化合物对艾滋病病毒有显著的抑制作用,而且毒副作用较低,有望开发成临床有用的防治艾滋病新药。
迷迭香酸苷化合物及其制备方法和在抗艾滋病中的应用技术
一种迷迭香酸苷新化合物及其有效部位和盐类,其结构如式(Ⅰ)所示: *** 式(1)。
一种新型乳腺癌基因治疗药物hdm2-siRNA制造技术
本发明涉及一种新型乳腺癌基因治疗药物hdm2-siRNA的设计、合成、细胞毒作用检测、靶mRNA和靶蛋白水平的沉默作用检测、诱导细胞凋亡和周期阻滞作用的检测以及体内抗肿瘤作用的检测等,针对hdm2基因设计的短干扰RNA(siRNA)转染...
大环内酯类抗生素的酮内酯化合物及其制备方法和用途技术
本发明提供了一种大环内酯类抗生素的酮内酯化合物,该化合物具有式Ⅲ的结构:其中,R选自H、C↓[1-6]的烷基、硝基、C↓[1-6]的烷氧基、卤原子和C↓[1-6]的卤代烷基中至少一种;以及该化合物的制备方法和其在抗菌方面的用途。
一组格尔德霉素衍生物及其制备方法技术
本发明提供了一组新的格尔德霉素衍生物及其制备方法;本发明还提供了以所述化合物为活性成分的药物组合物;实验研究结果证明,所说衍生物具有广谱抗病毒活性,对艾滋病毒(HIV-1)和乙肝病毒(HBV)的抑制作用较强,并对疱疹病毒也有较好的抑制活...
一组非环核苷酸类似物及其合成方法和在抗病毒中的应用技术
本发明涉及一组无环核苷磷酸化物的环氧羰氧甲基酯化衍生物、苄氧羰氧甲基酯化衍生物、所说酯化衍生物与酸的复合物、所说酯化衍生物的碱性配基上的胺基樟脑酰化物的合成与抗病毒活性研究,体外活性研究结果显示,本发明化合物均表现出抑制HIV-1病毒复...
一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的替诺福韦单酯化合物制造技术
本发明涉及一组替诺福韦(Tenofovir,PMPA)单酯化合物、所说化合物与碱/酸的复合物以及该化合物的合成方法和在抗病毒方面的应用,体外试验研究结果显示,本发明化合物具有抑制HIV-1病毒复制和抑制HBV病毒复制的活性,为今后深入研...
一组长链烷氧烷基取代唾液酸衍生物及其制备方法技术
本发明涉及一组长链烷氧烷基取代唾液酸衍生物、所说化合物的合成方法以及在抗病毒治疗中的应用;本发明化合物在体内外具有抗流感病毒强活性,对流感A型和B型病毒均有效,且活性优于对照药扎那米韦;本发明的研究结果为今后深入研究与开发所说化合物的抗...
伏立康唑衍生物及其制备方法技术
本发明涉及伏立康唑衍生物。本发明还涉及伏立康唑衍生物的制备方法,包括以下步骤:2-(5-氟-4-基)乙酸与乙醇进行酯化反应,生成2-(5-氟-4-基)乙酸乙酯,在碱性条件下与甲基化试剂反应,生成2-(5-氟-4-基)丙酸乙酯;水解得到2...
7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法技术
本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法;涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂,更具体的讲,本发明涉及式(Ⅰ)的7-(4-肟基-3-氨基-3-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生...
7-(3-肟基-4-氨基-4-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法技术
本发明提供了一种具有优良抗菌活性的7-(3-肟基-4-氨基-4-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物,同时还提供了该衍生物的制备方法、含有该化合物的抗菌组合物,以及其在作为抗菌剂和饲料添加剂中的应用,本发明的喹诺酮核7-位上有(3-肟基-4...
2-苯羧酸酯青霉烯类化合物及其制备方法和应用技术
本发明涉及具有抗菌作用的2-苯羧酸酯青霉烯类化合物,结构如下所示,包括其盐和酯,该化合物具有强效抗革兰氏阳性菌,尤其是抗MRSA的活性,本发明还涉及该2-苯羧酸酯青霉烯类化合物的制备方法和该化合物在制备抗菌剂中的应用,以及含有该化合物作...
喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途技术
本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物,以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性,还具有良好的药代动力学性能,并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物,其在喹诺酮核的5位上有氢或氨基,7位为顺式...
7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制法制造技术
本发明涉及结构如式(Ⅰ)的7-(4,4-二甲基-3-氨甲基吡咯烷-1-基)取代的新喹啉羧酸衍生物及其制备方法,这些化合物可以作为抗菌剂和饲料添加剂应用,其中:A代表CH、CF、CCl、COCH↓[3]、CCH↓[3]或N,Z代表H、卤素...
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