【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种格尔德霉素衍生物，具体而言，涉及引入肉桂酸的衍生物桂德霉素(Guidemycin);本专利技术还涉及所述衍生物的制备工艺以及该衍生物在肿 瘤治疗中的应用。
技术介绍
:热休克蛋白卯(heat shock proteins 90, Hsp90)是一种广泛存在于原核以及 真核生物中的高丰度蛋白。Hsp90作为分子伴侣，其主要功能是，保证其被陪伴 蛋白分子的正确折叠，使其维持正常的生物学构象继而发挥生物学活性。这些蛋 白分子种类繁多，在细胞生长、分化、生存过程中发挥着重要的作用。没有经过 Hsp90调控形成正确活性构象的蛋白则被泛素标记，经泛素一蛋白酶体途径被降 解。更为重要的是，很多参与肿瘤细胞增殖、凋亡、侵袭的蛋白因子，如果要发 挥其生物学功能，同样需要Hsp90参与其正确构象的形成。这些蛋白因子主要 包括ERBB2 、 BCR—ABL、 AKT、 CDK4、 RAF—1、突变P53、甾体激素受 体等。抑制Hsp90的功能，即可促使这些因子经泛素一蛋白酶体途径被降解。 Hsp90的生物学特点，使其成为近年来备受关注的抗肿瘤新靶点。格尔德霉素(Ge...
【技术保护点】
一种格尔德霉素衍生物桂德霉素，其结构如式（１）所示： ＊＊＊ （１） 所述衍生物为紫色粉末，分子量为７７４，分子式为Ｃ↓［４３］Ｈ↓［５８］Ｎ↓［４］Ｏ↓［９］，在５％ＤＭＳＯ水溶液中溶解度为５ｍｇ／ｍｌ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李良，娄志贤，甄永苏，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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